发明名称 光学活性3-正丁苯酞消旋化方法
摘要 本发明涉及将光学活性3-正丁苯酞转化成消旋正丁苯酞的方法,具体地说是将单一的光学活性3-正丁苯酞或含有不等量的(-)-或(+)-正丁苯酞对映体混合物转变成含有基本等量的(-)-和(+)-3-正丁苯酞对映体混合物的方法。本发明的方法解决了丁苯酞拆分后非所需光学活性异构体的再利用问题,操作简单且成本较低。
申请公布号 CN101735185A 申请公布日期 2010.06.16
申请号 CN200810182149.0 申请日期 2008.11.14
申请人 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 发明人 王金戌;刘长鹰;王丙林;杨启
分类号 C07D307/88(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 主分类号 C07D307/88(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种光学活性3-正丁苯酞消旋化方法,其特征在于如下具体方法:1)将单一的光学活性正丁苯酞或含有不等量的(-)-或(+)-正丁苯酞对映体混合物在PKa>25的强碱与经过无水处理的有机溶剂配制成的溶液中搅拌0.5~12h,反应温度范围在0~100℃;2)将体系酸化至PH值在2.0~6.0,得到游离的消旋正丁苯酞,酸化反应温度不需要严格控制。3)将游离的消旋正丁苯酞用有机溶剂从上述酸性环境中萃取分离。
地址 050051 河北省石家庄市中山西路276号