发明名称 手性胺基化合物、合成方法及其抗流感药物达菲中间体的用途
摘要 本发明方法涉及一种手性胺基化合物的合成方法及其用途,本发明提供的合成该化合物的方法简单,原料易得,操作简便,该化合物可以以更短路线合成达菲,适用于工业化生产,并且还可以合成一类多取代的手性四氢吡咯胺药物中间体。
申请公布号 CN101735140A 申请公布日期 2010.06.16
申请号 CN200910200558.3 申请日期 2009.12.23
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 马大为;朱少林;俞寿云;王优
分类号 C07D213/73(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07C233/52(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07D213/73(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种手性胺基化合物,其特征是具有如下结构式:<img file="F2009102005583C00011.GIF" wi="800" he="203" />其中,R<sub>1</sub>为1~10个碳的烷基,1~10个碳的烷氧基,R<sub>4</sub>取代的1~4个碳的烷基,5~12个碳的芳香基,吸电子基或给电子基单取代或多取代的5~12个碳的芳香基;所述的R<sub>4</sub>为氨基、取代的胺基、羟基、取代的羟基、2~10个碳的酯基或2~6个碳的烯基;所述的取代的胺基上的取代基为叔丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、乙酰基、三氟甲基羰基或邻苯二甲酰基<img file="F2009102005583C00012.GIF" wi="293" he="283" />所述的取代的羟基上的取代基为苄基、乙酰基、甲氧甲基、二甲基叔丁基硅基、三甲基硅基、三乙基硅基、二苯基叔丁基硅基或2-四氢吡喃基;其中R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为氮的保护基或氢;所述的氮的保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、乙酰基、三氟甲基羰基、邻苯二甲酰基<img file="F2009102005583C00013.GIF" wi="275" he="282" />或其它酰基类保护基。
地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号