发明名称 |
一种多烯紫杉醇的制备方法,其中间体及制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式1所示的多烯紫杉醇的制备方法,其包含下列步骤:(1)将化合物2和3进行羟基的酰化反应,即可制得化合物4;(2)将步骤(1)所得的化合物4进行脱去羟基的保护基R<sub>1</sub>的反应,即可制得化合物5;(3)将步骤(2)所得的化合物5进行脱去一个叔丁氧羰基的反应,即可制得化合物6;(4)将步骤(3)所得的化合物6进行脱去一个乙酰基的反应,即可;其中,R<sub>1</sub>为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。本发明还公开了制备多烯紫杉醇的中间体及中间体的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱,各中间体产物纯化容易,成本较低,收率和纯度较高,适合于工业化生产。<img file="200810202997.3_AB_0.GIF" wi="468" he="372" /> |
申请公布号 |
CN101735179A |
申请公布日期 |
2010.06.16 |
申请号 |
CN200810202997.3 |
申请日期 |
2008.11.19 |
申请人 |
上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 |
发明人 |
沈鑫;詹华杏;杨继东;何晓;林复兴;武哨红 |
分类号 |
C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D305/14(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
胡美强 |
主权项 |
1.一种如式1所示的多烯紫杉醇的制备方法,其特征在于包含下列步骤:将化合物6进行脱去一个乙酰基的反应,即可制得化合物1;<img file="F2008102029973C0000011.GIF" wi="800" he="187" />其中,Boc为叔丁氧羰基,Ac为乙酰基,Ph为苯基。 |
地址 |
200444 上海市宝山区真陈路868号2号楼 |