| 发明名称 |
头孢菌素中间体7-ADCA的制备方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种头孢菌素中间体7-ADCA的制备方法。该制备方法具有反应产率高、质量好的优势。本发明以青霉素G钾盐为原料，经过氧乙酸氧化成青霉素G亚砜，质量收率达到85％以上；以氢溴酸-吡啶盐为催化剂，六甲基硅脲为羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸，粗产品质量收率达到90％；再经过固定化的青霉素G酰化酶催化水解侧链后制得了7-ADCA。以青霉素G钾盐计，总质量收率达到40％以上。 |
| 申请公布号 |
CN101735246A |
申请公布日期 |
2010.06.16 |
| 申请号 |
CN200810051386.3 |
申请日期 |
2008.11.05 |
| 申请人 |
杨石 |
发明人 |
杨石 |
| 分类号 |
C07D501/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/18(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种制备7-ADCA(7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸)(I)的方法。其特征为：以青霉素G钾盐(II)为原料，<img file="F2008100513863C0000011.GIF" wi="800" he="326" />经氧化剂氧化成青霉素G亚砜(III)；<img file="F2008100513863C0000012.GIF" wi="800" he="332" />青霉素G亚砜(III)以适当的催化剂为催化剂，加入羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸(V)；<img file="F2008100513863C0000013.GIF" wi="800" he="335" />头孢G酸(V)再经过酶催化水解侧链后制得了7-ADCA(I)。<img file="F2008100513863C0000014.GIF" wi="691" he="474" /> |
| 地址 |
132013 吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园A座812号 |
