作为肾素抑制剂的双环壬烯衍生物

摘要

本发明有关新颖的双环壬烯衍生物及其作为制备医药组合物的活性成分上的用途。本发明亦有关包括制备该等化合物的方法、含其中一种或多种化合物的医药组合物及特别有关其于作为肾素的抑制剂上的用途的相关方面。

主权项

1.一种选自式(I)双环壬烯化合物所组成群中的化合物其中X代表-NH-或-N(L)-；W代表包含1或2个分别独立选自：氮、氧与硫中杂原子的5-员杂芳基，其中该杂芳基可视需要经C_1-7-烷基单取代；V代表-CH₂CH₂-O-、-CH₂CH₂CH₂-O-、-O-CH₂CH₂-O-、-O-CH₂CH₂CH₂-O-、-CH₂-O-CH₂CH₂-O-、-O-CH₂CH₂-O-CH₂-、或-O-CH₂CH₂CH₂-O-CH₂-；U代表未经取代的芳基；单-、二-、三-或四-取代的芳基，其中取代基分别独立选自：C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、-CF₃、-OCF₃、卤素与羟基-C_1-7-烷基；或包含两个分别独立选自：氮、氧与硫中杂原子的5员杂芳基，其中该杂芳基可视需要单-、二-或三-取代，其中取代基分别独立选自：C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、-CF₃、-OCF₃与卤素；T代表-CONR¹或-CH₂CONR¹-；Q代表亚甲基；M代表未经取代的芳基；单-二-或三-取代的芳基，其中取代基分别独立选自：C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、-OCF₃、-CF₃、羟基-C_1-7-烷基与卤素；或单-或二-取代的吡啶基，其中取代基分别独立选自：卤素、C_1-7-烷基、-OCF₃、-CF₃与C_1-7-烷氧基；但其限制条件为卤素取代基不在吡啶基环的2-或6-位置上；L代表-R³、-COR³、-COOR³、-CONR²R³、-SO₂R³或-SO₂NR²R³；R¹与R¹′分别独立代表C_1-7-烷基或环烷基；R²与R²′分别独立代表氢、C_1-7-烷基、C_2-7烯基、环烷基或环烷基-C_1-7-烷基；R³代表C_1-7-烷基、环烷基或环烷基-C_1-7-烷基，其中此等基团可未经取代或经单-、二-或三-取代，其中取代基分别独立选自：羟基、-NH₂、-OCOR²、-COOR²、-SO₃H、-SO₂CH³、C_1-7-烷氧基、氰基、-CONR²R²′、-NH(NH)NH₂、-NR¹R¹′、四唑基与C_1-7-烷基，但其限制条件为若碳原子为sp ³-杂化时，则该碳原子最多附接一个杂原子；及此等化合物的纯光学活性对映异构物、对映异构物的混合物，如：消旋物、非对映异构物、非对映异构物的混合物、非对映异构性消旋物、非对映异构性消旋物的混合物与内消旋型，及其盐类与溶剂化物，及各种型态。