| 发明名称 | 培哚普利及其可药用盐的新合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)培哚普利或其可药用盐的新合成方法，其特征在于：使式(II)化合物与式(III)化合物反应，得到式(IV)化合物；式(IV)化合物与式(V)化合物或其与无机或有机酸的加成盐反应，经过分离，得到式(VI)化合物；式(VI)化合物在催化剂的存在下氢化，氢气压力为1至30巴；当必要时，酸官能团去保护后，得到式(I)培哚普利，如果希望的话，将式(I)培哚普利转化为可药用盐，其中上述各化合物如说明书中定义。<img file="200480016014.7_AB_0.GIF" wi="281" he="224" /> | ||
| 申请公布号 | CN1802384B | 申请公布日期 | 2010.06.16 |
| 申请号 | CN200480016014.7 | 申请日期 | 2004.06.28 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | T·迪比费;J-P·勒库夫 |
| 分类号 | C07K5/02(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式(I)培哚普利或其可药用盐的合成方法，<img file="F2004800160147C00011.GIF" wi="800" he="596" />其特征在于使式(II)化合物<img file="F2004800160147C00012.GIF" wi="800" he="326" />与式(III)化合物反应，<img file="F2004800160147C00013.GIF" wi="660" he="209" />其中R<sub>1</sub>代表咪唑基、苯并咪唑基或四唑基，得到式(IV)化合物：<img file="F2004800160147C00014.GIF" wi="725" he="398" />该化合物与式(V)化合物反应，或者与式(V)化合物的无机或有机酸加成盐反应，<img file="F2004800160147C00021.GIF" wi="800" he="253" />其中R<sub>2</sub>代表氢原子、苄基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，经过分离，得到式(VI)化合物：<img file="F2004800160147C00022.GIF" wi="800" he="524" />其中R<sub>2</sub>如上定义，式(VI)化合物在催化剂的存在下氢化，氢气压力为1至30巴，在R<sub>2</sub>不为氢原子的情况下，酸官能团去保护后，得到式(I)培哚普利，如果希望的话，将式(I)培哚普利转化为可药用盐。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||