广谱之２－（经取代之胺基）－苯并噻唑磺醯胺ＨＩＶ蛋白酶抑制剂

摘要

本发明相关于具下式之化合物,其N-氧化物、盐类、立体异构物、消旋混合物、前剂、酯类与代谢物,式中的R1与R8各为氢、选择地经取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可为式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基团；t为0,1或2；R2为氢或C1-6烷基；L为-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2；R3为C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基,或芳基C1-4烷基；R4为氢、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或选择地经取代的C1-6烷基；A为C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5为H、OH、C1-6烷基、Het1C1-6烷基、Het2C1-6烷基、选择地经取代的胺基C1-6烷基；R6为C1-6烷基O、Het1、Het1 O、Het2、Het2 O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰基胺基或胺基；且如果-A-为异于C1-6烷二基之情况下,则R6也可能为C1-6烷基、Het1C1-4烷基、Het1OC1-4烷基、Het2C1-4烷基、Het2OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中在R6的定义中之各胺基可选择地经取代；R5与-A-R6一起与结合其之氮原子也可形成Het1或Het2；本发明也相关于其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途、其制法以及包含其之医药组成物与诊断用套组；也有关于以其与其他的抗-反转录病毒的试剂的混合物,与其作为分析时之参考化合物或作为试剂的用途。

主权项

一种具式(1)的化合物与其N-氧化物、盐类、立体异构物与消旋混合物,其中R1为可经卤素或C1-6烷基取代之苯基C0-6烷基、六氢呋喃并[2,3-b]呋喃基或可经二(C1-6烷基)胺基取代之四氢呋喃基；R2为氢；L为-C(=O)、-O-C(=O)、-NH-C1-6烷二基-C(=O)-NH-(R’)C1-6烷二基，其中R’为C0-8烷基；R3为苯基C1-6烷基；R4为氢、C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基或吡啶基胺基C1-6烷基；A为-C(=O)-、C1-8烷二基或-C(=O)-C1-6烷基；R5为氢、C1-6烷基或C1-4烷基羰基；以及R6为C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基、吡咯啶基或吗福啉基。