发明名称 НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИКОБАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
摘要 1. Производной хинолина общей формулы II ! ! где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, циано, ! R2 означает галоген, алкилокси, ! R3 означает гидрокси, меркапто, алкилтио, [амино(имино)метил]тио, алкилдитио, дифторметилокси, ! R4, R5 означает независимо друг от друга водород, алкил, бензил, или вместе, включая атом азота, означает морфолинил, пиперидинил, пирролидинил, имидазолил, триазинил, тетрагидроазепинил, пиперазинил, N'-алкилпиперазинил, гомопиперазинил, N'-алкилгомопиперазинил, пирролидинил, ! R6 означает арил, гетарил, ! R7 означает арил, гетарил, ! n=1-4, ! а также их стереоизомеры или смеси в любом соотношении, фармацевтически приемлемые кислотные или основные аддитивные соли, включая сольваты. ! 2. Соединения по п.1, в которых R3 - гидроксигруппа. ! 3. Способ получения соединений по п.1, заключающийся во взаимодействии 2-арилметилхинолинов и соответствующих арилкетонов под действием металлирующих агентов. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве металлирующих агентов используют диизопропиламид лития. ! 5. Применение соединений по п.1, для лечения инфекций, вызываемых микобактериями. ! 6. Применение соединений по п.1 или 5, для лечения туберкулеза. !7. Фармацевтическая композиция, включающая активное вещество, фармацевтически приемлемый носитель и вспомогательные добавки, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит соединение по п.1 в эффективном количестве.
申请公布号 RU2008147273(A) 申请公布日期 2010.06.10
申请号 RU20080147273 申请日期 2008.12.02
申请人 ЗАО "Фарм-Синтез" (RU) 发明人 Жаров Алексей Николаевич (RU);Савостьянов Сергей Владимирович (RU);Тагаченков Андрей Алексеевич (RU);Иванов Андрей Сергеевич (RU);Федоров Владимир Егорович (RU);Перминов Сергей Владимирович (RU)
分类号 A61K31/47;A61P31/06;C07D215/18 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
主权项
地址