发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (PI3K)
摘要 1. Соединение, которое представляет собой тиенопиримидин формулы (Ia) или (Ib) ! ! где R1 представляет собой группу формулы ! ! R2 представляет собой Н, галогено или C1-C6 алкил; ! R3 представляет собой индольную группу, которая является незамещенной или замещенной; ! R4 и R5 образуют вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу, выбранную из пиперазина, пиперидина и пирролидина, где эта группа является незамещенной или замещена одной или более чем одной группой, выбранной из C1-C6 алкила, -S(O)2R10, -S(O)2-(alk)q-NR11R12, оксо (=O), -alk-OR10, -(alk)q-Het, гетероциклильной группы и -NR13R14; ! либо один из R4 и R5 представляет собой C1-C6 алкил и другой представляет собой группу пиперазин, пиперидин или пирролидин, где эта группа является незамещенной или замещенной; ! R10 представляет собой Н или C1-C6 алкил, который является незамещенным; ! R11 и R12 каждый независимо выбран из Н и C1-C6 алкила, который является незамещенным, либо R11 и R12 вместе образуют с атомом N, к которому они присоединены, 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу; ! R13 и R14 каждый независимо выбран из C1-C6 алкила, -S(O)2R10, alk-OR10, -(alk)q-Ph и -(alk)q-Het; ! Ph представляет собой фенил; ! q равно 0 или 1; ! Het представляет собой группу тиазол, имидазол, пиррол, пиридин или пиримидин, где эта группа является незамещенной или замещенной; и ! alk представляет собой C1-C6 алкилен; ! или его фармацевтически приемлемая соль; ! при условии, что только в формуле (Ia), когда R2 представляет собой Н и R3 представляет собой незамещенный индол, тогда -NR4R5 является иным, чем (i) пиперазин, который является незамещенным или замещен одним заместителем, выбранным из метила, -S(O)2Me и -CH2CH2OH; и (ii) пиперидин, который замещен одним заместителе�
申请公布号 RU2008141356(A) 申请公布日期 2010.06.10
申请号 RU20080141356 申请日期 2007.04.25
申请人 Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) 发明人 БЕЙКЕР Стюарт Джэймс (GB);ГОЛДСМИТ Пол Джон (GB);ХЭНКОКС Тимоти Колин (GB);ПЭГГ Нил Энтони (GB);ПРАЙС Стефен (GB);ШАТТЛВОРТ Стефен Джозеф (GB);СОХАЛ Сухжит (GB)
分类号 C07D495/04 主分类号 C07D495/04
代理机构 代理人
主权项
地址