6-ALKENYL-, 6-ALKINYL- AND 6-EPOXY-EPOTHILONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL PREPARATIONS

摘要

Pronalazak opisuje nove 6-alkenil i 6-alkinil derivate epotilona opšte formule (I) u kojoj R1a, R1b, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y i Z imaju značenja koja su pokazana u opisu. Nova jedinjenja uzajamno djeluju sa tubulinom stabilizujući mikrotubule koje se obrazuju. Ona su sposobna da utiču na cijepanje ćelije u fazno-specifičan način i na taj način nalaze primjenu u liječenju bolesti ili stanja koja su povezana sa potrebom rasta, dijelenja i/ili bujanja ćelije. Prema tome jedinjenja su podesna za liječenje malignih tumora, na primjer, karcinoma ovarijuma, stomaka, debelog crijeva, žlezda, grudi, pluća, glave i vrata, malignog melanoma, akutne limfocitne i mielocitne leukemije. Uz to, podesna su za terapiju anti-angiogeneze kao i za liječenje hroničnih inflamatornih bolesti (takvih kao psorijaza, artritis). Postupci upotrebe i izrade jedinjenja su takodje opisani.