发明名称 用于治疗呼吸道合胞体病毒感染的多环试剂
摘要 公开了通式I的化合物,及其在治疗涉及肺病毒亚科(RSV)病毒感染中的应用。在通式中,环A可以是苯基、吡啶基等,B-C可以是CH2-CH2等,R1可以是苯基及其取代形式,R2可以是各种取代基。通式I
申请公布号 CN101723949A 申请公布日期 2010.06.09
申请号 CN200910258536.2 申请日期 2004.12.24
申请人 生物区科学管理控股有限公司 发明人 S·邦德;V·A·桑福德;J·N·兰伯特;C·Y·里姆;J·P·米切尔;A·G·德拉芬;R·H·尼尔恩
分类号 C07D487/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/14(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 1.一种通式I的化合物<img file="F2009102585362C00011.GIF" wi="469" he="472" />通式I其盐及其药学上可接受的衍生物,式中,A与它所连接的原子一起,表示任选取代的苯环、吡啶环、哒嗪环、嘧啶环或吡嗪环;B-C是通式-CH<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-的任选取代的连接基团,其中z为1-4;R<sub>1</sub>选自:C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-7</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>4-7</sub>环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基C<sub>1-12</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基C<sub>2-12</sub>烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基C<sub>2-12</sub>炔基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>杂环基;n是0-6,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基和杂环基任选地被取代;R<sub>2</sub>选自:-CH<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、-C(Y)R<sub>3</sub>、-C(Y)OR<sub>3</sub>、-C(Y)N(R<sub>4</sub>)R<sub>3</sub>和-S(O)<sub>w</sub>R<sub>5</sub>,其中R<sub>3</sub>选自氢、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3-7</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>4-7</sub>环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基C<sub>1-12</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基C<sub>2-12</sub>烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基C<sub>2-12</sub>炔基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>杂环基;若R<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>R<sub>3</sub>或-C(Y)R<sub>3</sub>,则R<sub>3</sub>也可选自-S-R<sub>5</sub>和-O-R<sub>5</sub>;m为0-6;R<sub>4</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>5</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>4-7</sub>环烯基、苄基、芳基或杂环基;w是0、1或2,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基和杂环基任选地被取代,X和Y独立地选自O、S和NR<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>独立地选自氢、低级烷基、羟基和低级烷氧基;存在以下前提:当A是苯基,R<sub>1</sub>是4-氯苯基或未取代苯基时,(i)R<sub>2</sub>是COR<sub>3</sub>时,R<sub>3</sub>不是未取代环丙基、卤代甲基、未取代苯基或只有卤素、-CH<sub>3</sub>和/或-OCH<sub>3</sub>取代基的苯基;(ii)R<sub>2</sub>是C(O)NHR<sub>3</sub>时,R<sub>3</sub>不是未取代苯基或只有卤素、-CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>和/或-C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>取代基的苯基;(iii)R<sub>2</sub>是C(S)NHR<sub>3</sub>时,R<sub>3</sub>不是未取代苯基或只有卤素、-CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>和/或-C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>取代基的苯基;以及以下前提:(iv)若A是苯基,R<sub>2</sub>是CH<sub>2</sub>R<sub>3</sub>,则R<sub>3</sub>不是氢、未取代C<sub>1-6</sub>烷基或只用NH<sub>2</sub>、单或双C<sub>1-6</sub>烷基氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;(v)若A是苯基,R<sub>1</sub>是4-甲氧基苯基,则R<sub>2</sub>不是CHO;(vi)若A是苯基,R<sub>1</sub>是任选地只被卤素、C<sub>1-6</sub>烷基和/或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的苯基,R<sub>2</sub>是COR<sub>3</sub>,则R<sub>3</sub>不是被NH<sub>2</sub>、单或双C<sub>1-6</sub>烷基氨基、N-哌啶基或N-吗啉基取代的亚甲基;(vii)若A是苯基,R<sub>1</sub>是3-CH<sub>3</sub>、4-CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHC(O)CH<sub>2</sub>O-苯基,则R<sub>2</sub>不是-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CHO、-COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或C<sub>1-6</sub>烷基;(viii)若A是吡啶基,R<sub>1</sub>是3-CH<sub>3</sub>、4-CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHC(O)CH<sub>2</sub>O-苯基,则R<sub>2</sub>不是CH<sub>3</sub>。
地址 澳大利亚维多利亚州