4-羰基二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域，具体公布了通式I所示的4-羰基二芳基嘧啶类衍生物(CO-DAPYs)及其制备方法和用途。本发明化合物还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，而且对临床常见突变病毒株显示出较好的抑制作用。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于治疗艾滋病等相关药物。

主权项

1.一种4-羰基二芳基嘧啶类衍生物，其特征在于具有如下结构式：其中，R¹和R²分别选自氢，羟基，卤素，被取代的C_1-4烷基，被取代的C_2-6烯基，被取代的C_2-6炔基，C_1-6烷氧基，氰基，硝基，氨基，-NH(OH)-，或-N(R⁴)p-；R³选自氢，羟基，卤素，被氰基或-C(＝O)R⁵取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S(＝O)_pR⁵，-NH-S(＝O)_pR⁵，-C(＝O)R⁵，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH₂，-NHC(＝O)R⁵，或-C(＝NH)R⁵；Ar选自芳基，取代芳基，萘基，取代萘基，蒽基，取代蒽基，菲基，取代菲基，吡咯基，取代吡咯基，吡唑基，取代吡唑基，咪唑基，取代咪唑基，三唑基，取代三唑基，四唑基，取代四唑基，苯并咪唑基，取代苯并咪唑基，苯并三唑基，取代苯并三唑基，呋喃基，取代呋喃基，恶唑基，取代恶唑基，异恶唑基，取代异恶唑基，苯并恶唑基，取代苯并恶唑基，噻吩基，取代噻吩基，噻唑基，取代噻唑基，苯并噻唑基，取代苯并噻唑基，吡啶基，取代吡啶基，喹啉基，取代喹啉基，异喹啉基，取代异喹啉基，吖啶基，取代吖啶基，哒嗪基，取代哒嗪基，嘧啶基，取代嘧啶基，吡嗪基，取代吡嗪基，三嗪基，嘌呤基，取代嘌呤基，其它五元或六元芳杂环基，苯并五元或苯并六元芳杂环基，取代苯并五元或取代苯并六元芳杂环基，C_1-6烷氧羰基，芳氧羰基，或取代芳氧羰基；X选自-NR⁴-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，C_1-4烷二基，-CH(OH)-，-S-，-S(＝O)p-，-X₁-C_1-4烷二基-或-C_1-4烷二基-X₁-，或-CH(CN)-；X₁为-NR⁴-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CH(OH)-，或-S(＝O)p-；R⁴选自氢，芳基，甲酰基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧羰基，被甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基，被C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧羰基；R⁵为C_1-4烷基，氨基，单一或二(C_1-4烷基)氨基或多卤代C_1-4烷基；m为0-5的整数，n为0-6的整数；P为1或2。