制备吡啶衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种用于制备具有通式(I)的取代的吡啶衍生物的方法，所述方法包括具有通式(II)R³-C(O)-C(R¹)＝C(R²)-G的α-β不饱和的羰基化合物和魏悌息试剂或霍纳-沃兹渥斯-埃蒙斯试剂在存在碱的情况下反应，以及任选地随后的环化作用。

主权项

1.一种用于制备具有通式(I)的取代的吡啶衍生物的方法，其中R¹、R²为H；R³＝CF₃；R⁴＝H或SR⁶；E¹＝O；R⁵＝H；R⁶＝甲基、乙基、丙基或异丙基；n＝1；所述方法包括具有通式(II)的α-β不饱和的羰基化合物和具有通式(III)的霍纳-沃兹渥斯-埃蒙斯试剂反应，其中通式(II)如下：R³-C(O)-C(R¹)＝C(R²)-G    (II)其中R¹、R²和R³如上定义；G为离去基团通式(III)如下：其中，R′相同或不同，独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基或正丁基；E_nR⁶_m为H或SR⁶；Y＝-CN；-C(O)NH₂；-C(O)OR⁷，其中R⁷为C_1-4烷基；该反应在碱存在的情况下进行，且如果i)Y＝-CN或C(O)NH₂，G＝离去基团，碱为醇化物，随后酸催化，用沸石催化或碱催化进行环化；ii)Y＝-C(O)-OR⁷，G＝离去基团，碱为醇化物，随后在氨存在下进行碱环化。