| 发明名称 | L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了通式I所示的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物，经检测具有较好的PPAR激动活性，是优良的抗糖尿病先导化合物，可进一步开发制备成抗糖尿病药物，在糖尿病治疗领域具有潜在、广阔的应用前景；本发明还提供了所述L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物的制备方法，将L-对硝基苯丙氨酸甲酯盐酸盐与保护氨基酸在缩合剂的作用下偶联即得，反应条件温和，后处理方便，收率高，成本低。<img file="200910191906.5_AB_0.GIF" wi="200" he="124" /> | ||
| 申请公布号 | CN101724017A | 申请公布日期 | 2010.06.09 |
| 申请号 | CN200910191906.5 | 申请日期 | 2009.12.14 |
| 申请人 | 西南大学;成都地奥制药集团有限公司 | 发明人 | 杨大成;晏菊芳;刘建;叶飞;范莉;陈欣;孔令强;蒋汉文;汪林发;张坤 |
| 分类号 | C07K5/062(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;C07K1/12(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/062(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人 | 赵荣之 |
| 主权项 | 1.L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物，其特征在于：具有通式I所示结构：<img file="F2009101919065C00011.GIF" wi="486" he="283" />其中，X为<img file="F2009101919065C00012.GIF" wi="482" he="212" />R<sub>1</sub>为H或-CH<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>为9-芴甲氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、对氯苯磺酰基或对溴苯磺酰基，R<sub>3</sub>为H、-CH<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>(4-OH))、-CH<sub>2</sub>OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>SC(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>；或者，R<sub>1</sub>为H，R<sub>2</sub>为H，R<sub>3</sub>为H、-CH<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>(4-OH))、-CH<sub>2</sub>OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>SC(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 400715 重庆市北碚区天生路2号 | ||