作为CCR5调节剂的托烷衍生物

摘要

本发明提供具有式(I)的化合物，其中X、Y、R1、R2和R3如本文中定义。本发明的化合物为趋化因子CCR5受体活性的调节剂，尤其是拮抗剂。CCR5受体调节剂可用于治疗各种炎症和病症，并用于治疗由HIV和遗传上相关的逆转录病毒引起的感染。

主权项

1.式(VII)、(IX)、(XI)或(XIX)化合物：其中：X和Y选自CH₂和NR⁴，并使得X和Y中的一个为CH₂，另一个为NR⁴；R⁴为R⁵、COR⁵、CO₂R⁵、CONR⁶R⁷、SO₂R⁵或(C_1-6亚烷基)苯基，其中苯基被0至3个选自C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、卤素、CF₃、OH、CN、NR⁶R⁷、COR⁷、CO₂R⁷或CONR⁶R⁷的原子或基团取代；R³为被0至3个氟原子取代的C_1-4烷基；R⁵为C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、5或6元芳族杂环或4至7元饱和杂环；其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基被0至3个选自氧、卤素、CF₃、OR⁷、CN、NR⁶R⁷、COR⁷、CO₂R⁷或CONR⁶R⁷的原子或基团取代；其中所述杂环包含1至3个选自N、O或S的杂原子；和其中所述杂环被0至3个选自C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、卤素、CF₃、OH、CN、NR⁶R⁷、COR⁷、CO₂R⁷或CONR⁶R⁷的原子或基团取代；R⁶为H或R⁵；R⁷为H或C_1-6烷基；或当R⁶和R⁷都连接到同一N原子时，NR⁶R⁷还代表5至7元的、饱和的、部分未饱和的或芳族的杂环，所述杂环包含0至2个选自O、N或S的其它杂原子，Pg为氨基保护基团。