| 发明名称 | 1,5-双芳基取代2,4-二烯酮衍生物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种1，5-双芳基取代2，4-二烯酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式(I)所示。本发明的衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc、c-kit1和c-kit2 DNA都具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，具有很好的抗肿瘤活性和较低的毒副作用，且制备方法简单，原料低廉，具有发展成为新型抗癌药物的前景。<img file="200910194228.8_AB_0.GIF" wi="138" he="96" /> | ||
| 申请公布号 | CN101723935A | 申请公布日期 | 2010.06.09 |
| 申请号 | CN200910194228.8 | 申请日期 | 2009.11.27 |
| 申请人 | 中山大学 | 发明人 | 古炼权;黄志纾;彭丹;黄世亮;欧田苗;谭嘉恒 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D211/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人 | 陈卫 |
| 主权项 | 1.一种1，5-双芳基取代2，4-二烯酮衍生物，其化学式如式(I)所示：<img file="F2009101942288C0000011.GIF" wi="495" he="336" />其中，X为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-CH<sub>2</sub>NHCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>NH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>NH<sup>+</sup>(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>NH(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>NH<sup>+</sup>(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>；Y为式(II)所示化合物、式(III)所示化合物、式(IV)所示化合物或式(V)所示化合物：<img file="F2009101942288C0000012.GIF" wi="800" he="578" />Z为O、NH或NR<sub>7</sub>；n为1～4；R<sub>1</sub>取自C<sub>1-6</sub>的烷基；R<sub>2</sub>取自H、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>1-6</sub>的烷氧基、卤素、苄基、硝基或酯基；R<sub>3</sub>取自卤素、C<sub>1-3</sub>的含卤素烷基链或C<sub>2-8</sub>的含氮烷基侧链；R<sub>4</sub>取自H、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>1-6</sub>的烷氧基、卤素、苄基、硝基或C<sub>1-3</sub>的酯基；R<sub>5</sub>取自C<sub>1-6</sub>的烷基；R<sub>6</sub>取自H、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>1-6</sub>的烷氧基、卤素、苄基、硝基或C<sub>1-3</sub>的酯基；R<sub>7</sub>取自C<sub>1-6</sub>的烷基或C<sub>2-8</sub>的含氮烷基侧链。 | ||
| 地址 | 510275 广东省广州市新港西路135号 | ||