发明名称 取代的异喹啉酮
摘要 本发明提供了异喹啉酮化合物,其可用于抑制ADP-血小板凝集,特别是用于血栓形成和与血栓形成有关的状况和病症的治疗。
申请公布号 CN1863789B 申请公布日期 2010.06.09
申请号 CN200480028944.4 申请日期 2004.09.29
申请人 博尔托拉制药公司 发明人 罗伯特·M·斯卡伯勒;基姆·A·凯恩-马吉雷;查尔斯·K·马洛;马克·S·史密斯;张晓明
分类号 C07D401/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I 主分类号 C07D401/02(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 刘慧;杨青
主权项 1.由下式表示的化合物:<img file="F2004800289444C00011.GIF" wi="800" he="333" />或其可药用盐,其中虚线表示任选的双键;R<sup>1</sup>为选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基-烷基和苄基的基团;R<sup>2</sup>为选自H、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>卤代烷基的基团;R<sup>3</sup>为选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基-烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>羟基烷基、氰基和-C(O)R<sup>3a</sup>的基团,其中R<sup>3a</sup>为选自H、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基和二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基的基团;R<sup>4</sup>为选自H和C<sub>1-6</sub>烷基的基团;R<sup>5</sup>为选自H、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氰基和-C(O)R<sup>5a</sup>的基团,其中R<sup>5a</sup>为选自C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基和二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基的基团;和Ar为选自苯、吡啶和嘧啶的芳香环,其各自任选地被1-2个R<sup>6</sup>取代基取代,其中每个R<sup>6</sup>独立地选自卤素、氰基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基-烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基-烷氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、-C(O)R<sup>6a</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)mOR<sup>6b</sup>、-(CH<sub>2</sub>)mOR<sup>6b</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)mN(R<sup>6b</sup>)<sub>2</sub>和-(CH<sub>2</sub>)mN(R<sup>6b</sup>)<sub>2</sub>,其中下标m为1到3的整数,每个R<sup>6a</sup>为独立地选自H、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基和二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基的基团,每个R<sup>6b</sup>为独立地选自H、C<sub>1-4</sub>烷基和C<sub>1-4</sub>烷酰基的基团,并且任选地,与氮连接的两个R<sup>6b</sup>基团和氮原子组合在一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、或哌啶环。
地址 美国加利福尼亚