DERIVADOS DE PIRROLO (2,3-D) PIRIMIDIN -2-IL-AMINA COMO INHIBIDORES DE PKC - THETA

摘要

La presente también está relacionada con las composiciones farmacéuticas comprendiendo uno o más de dichos derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-iI-amina y con su uso en terapia, por ejemplo, en el tratamiento de los trastornos mediados por PKCR. Reivindicacion 1: Un derivado de pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-il-amina de acuerdo con la formula 1 caracterizado porque R1 es arilo C8-10 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos por uno o más halogenos o R1 es cicloalquilo C3-6 o R1 es alquilo C1-3-Z, donde Z es cicloalquilo C3-6 o un arilo C6-10 o un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros comprendiendo 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre O, S y N, siendo dicho arilo C6-10 y el sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos por uno o más halogenos; R2 es alquil C2-7-NR5R8 o R2 es alquilo C0-4-Y donde Y es un sistema de anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros comprendiendo una o dos mitades heteroatomicas independientemente seleccionadas entre O, S y N(R7)p, siendo dicho sistema de anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, aIquilo C1-6 o alquiloxi C1-6 o R2 es alquil C0-2cicloalquilo C3-5 sustituido por -NR8R9; R3 es alquilo C1-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquilo C1-3, siendo dicho arilo C6-10 o aril C6-10-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, -NHCOR10, -NHS(O)qR11, -CONR12R13, S(O)rR14R15, y -NHCONR16R17, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R4 es H, alquilo C1-6, CN o halogeno; R5 - R9 son elegidos independientemente entre H y alquilo C1-4; R10 y R11 son independientemente alquilo C1-4; R12 y R13 son elegidos independientemente entre H y alquilo C1-4; R14-R17 son independientemente alquilo C1-4; p es 0 o 1; y q y r son independientemente 1 o 2 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de él.