| 发明名称 | 可用作离子通道调控剂的喹唑啉 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的喹唑啉化合物或其药学上可接受的衍生物，其中R1、X、R3、x和环A是如本申请所定义的，它们可用作电压-门控的钠通道和钙通道的抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种障碍的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1784391B | 申请公布日期 | 2010.06.09 |
| 申请号 | CN200480011981.4 | 申请日期 | 2004.03.03 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | J·E·冈萨雷斯三世;D·M·韦尔森;A·P·特门;P·D·J·格鲁滕休斯;张玉莲;B·J·佩佐尔德;L·T·D·范宁;T·D·纽伯特;R·D·汤;E·马丁波罗;N·齐默曼 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.式IA-ii化合物：<img file="F2004800119814C00011.GIF" wi="800" he="450" />或其药学上可接受的盐，其中：a)由R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮一起所构成的环选自：<img file="F2004800119814C00012.GIF" wi="800" he="268" />并且其中所述的环任选地在一个或多个可取代的碳或氮原子上被z个独立出现的-R<sup>4</sup>取代；其中：b)其中z是0-5，R<sup>4</sup>基团，当存在时，各自独立地是Cl、Br、F、CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CN、-COOH、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(Et)<sub>2</sub>、-N(iPr)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-COOCH<sub>3</sub>、-OH、-CH<sub>2</sub>OH、-NHCOCH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C(O)OCH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)NHCH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCOOCH<sub>3</sub>、-C(O)C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-COO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C(O)NHCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或者选自下列的基团：哌啶基、哌嗪基、吗啉代基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、-CH<sub>2</sub>环己基、吡啶基、-CH<sub>2</sub>吡啶基或-CH<sub>2</sub>噻唑基；c)其中x是1，R<sup>3</sup>是Cl、Br、F、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、Me、Et、CN、-COOH、-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(Et)<sub>2</sub>、-N(iPr)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-COOCH<sub>3</sub>、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-NHCOCH<sub>3</sub>、-NHCOCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-CONH(环丙基)、-CONHCH<sub>3</sub>或-CONHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；d)其中y是0-4，R<sup>5</sup>基团，当存在时，各自独立地是Cl、Br、F、CF<sub>3</sub>、Me、Et、CN、-COOH、-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(Et)<sub>2</sub>、-N(iPr)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-COOCH<sub>3</sub>、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-NHCOCH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NHC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OCOC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OCOCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、4-CH<sub>3</sub>-哌嗪-1-基、-OCOCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCO(环戊基)、-COCH<sub>3</sub>、苯氧基或苄氧基；和e)R<sup>5a</sup>是Cl、Br、F、CF<sub>3</sub>、Me、Et、CN、-COOH、-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(Et)<sub>2</sub>、-N(iPr)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-COOCH<sub>3</sub>、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-NHCOCH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NHC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCOC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OCOCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、4-CH<sub>3</sub>-哌嗪-1-基、OCOCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OCO(环戊基)、-COCH<sub>3</sub>、苯氧基或苄氧基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||