作为HSP90-抑制剂的新的杂环化合物

摘要

描述了可用作热休克蛋白90(HSP90)抑制剂的新的杂环化合物。还描述了这些化合物的合成方法和用途。

主权项

1.具有式IIC结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹为卤素或低级烷基；R²为-NR⁸R¹⁰；R⁴为-CHR¹²-；R³为氢、卤素或-CN；R⁵为芳基、杂芳基、脂环基或杂环基，其中所述芳基被3～5个取代基取代，所述杂芳基被3～5个取代基取代，所述脂环基被3～5个取代基取代，所述杂环基被3～5个取代基取代，并且所述的取代基选自卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级芳基、低级脂环基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、全卤烷基、全卤烷氧基、全卤酰基、-N₃、-SR⁸、-OR⁸、-CN、-C(O)R⁹、-NO₂、-NR⁸R¹⁰、膦酸酯和膦酸；R⁸为氢、低级烷基、低级芳基或-(CO)R⁹；R⁹为低级烷基、低级芳基、低级杂芳基、-NR¹⁰R¹⁰或-OR¹¹；R¹⁰独立地为氢或低级烷基；R¹¹为低级烷基、低级芳基或低级杂芳基；R¹²为氢或低级烷基；条件是当R⁵为芳基时，R⁵不为有机-金属环戊二烯；当R⁵为苯基时，取代基不为3，5二-卤代；当R⁵为脂环基时，环系不合有任何四-取代的sp³环碳；当R⁵为杂环基时，环系不含有任何四-取代的sp³环碳或环系不为四-取代的吡咯烷。