发明名称 AGENTES ANTIBACTERIANOS.
摘要 Un compuesto según la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH, o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) no sustituido o sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, estando cualquiera de ellos opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquilsulfonilo (C1-6), CONH2, hidroxi, alquiltio (C1-6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; ciano; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquilsulfonilo (C1-6); alquilsulfóxido (C1-6); arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquilsulfonilo (C1-6); con la condición de que cuando Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a o CH, entonces R1 no es hidrógeno; A es un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido o no sustituido de la fórmula (C): **(Ver fórmula)** en la que: W1 y W2 se seleccionan cada uno independientemente entre N, O, S, y CR8; W3 es N o C; W4 es N, O, S, o CR8; cada R8 se selecciona independientemente de hidrógeno; hidroxi; halógeno; trifluorometilo; trifluorometoxi; ciano; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; amino; mono- y di-alquil (C1-6)-amino; y alcoxi (C1-6) sustituido y no sustituido, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), aminocarbonilo, alquiltio (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), y alquilsulfóxido (C1-8); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6) opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de: amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-4); carboxi; alcoxi (C1-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alqueniloxi (C2-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-4), aminocarbonilalquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquilsulfonilo (C1-4), trifluorometilsulfonilo. alquenilsulfonilo (C2-4), alcoxi (C1-4)carbonilo, alquil (C1-4)carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo o alquenil (C2-4)-carbonilo; ciano; tetrazolilo; 3-hidroxi-3-ciclobuten-1,2-dion-4-ilo; 2,4-tiazolidindion-5-ilo; tetrazol-5-ilaminocarbonilo: 5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-ilo; halógeno; alquiltio (C1-4); trifluorometilo; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo, o alquenil (C2-4)-carbonilo; oxo; alquilsulfonilo (C1-4): alquenilsulfonilo (C2-4); o aminosulfonilo (C1-4) en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); R3 es un grupo -U-R4 en el que U se selecciona entre CH2, C=O y SO2 y R4 es un sistema de anillos bicíclico carbocíclico o heterocíclico sustituido o no sustituido (B): **(Ver fórmula)** que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo, en el que el anillo (a) es aromático, y el anillo (b) es aromático o no aromático; X1 es C; X2 es N o CR5; X3 y X5 son C; Y1 es un grupo enlazador de 1 a 2 átomos, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de N y CR5; Y2 es un grupo enlazador de 2 a 6 átomos, siendo seleccionado cada átomo de Y2 independientemente de N, NR7, O, S(O)x, CO, CR5 y CR5R6; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente de: hidrógeno; alquiltio (C1-4); halógeno; carboxi-alquilo (C1-4); haloalcoxi (C1-4); haloalquilo (C1-4); alquilo (C1-4); alquenilo (C2-4); alcoxi (C1-4)-carbonilo; formilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alqueniloxi (C2-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carboniloxi; alcoxi (C1-4)-carbonil-alquilo (C1-4); hidroxi; hidroxialquilo (C1-4); mercaptoalquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro: ciano; carboxi; amino o en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo, alquenil (C2-4)-carbonilo, alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4), y opcionalmente sustituido además con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); o alquenilo (C2-6); alquilsulfonilo (C1-4); alquenilsulfonilo (C2-4); o aminosulfonilo en el que el grupo amino está opcionalmente mono- o disustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); arilo; aril-alquilo (C1-4); o arilalcoxi (C1-4); cada R7 es independientemente hidrógeno; trifluorometilo; alquilo (C1-4) no sustituido o sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halo o trifluorometilo; alquenilo (C2-4); arilo; aril-alquilo (C1-4); arilcarbonilo; heteroarilcarbonilo; alcoxi (C1-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carbonilo; formilo; alquilsulfonilo (C1-6); o aminocarbonilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo, alquenil (C2-4)-carbonilo, alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4), y opcionalmente sustituido además con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); y x es 0, 1 o 2; y es 1 o 2; donde, a menos que se defina lo contrario: el término alquilo (C1-6) cuando se usa solo o cuando forma parte de otros grupos (tal como el grupo "alcoxi") significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, amino, amidino, sulfonamido, alcoxi (C1-6) no sustituido, trifluorometilo, aciloxi, guanidino, cicloalquilo (C3-7) no sustituido, arilo, y heterocíclico; el término alquenilo (C2-6) significa un grupo alquilo de 2 a 6 átomos de carbono, en el que un enlace sencillo carbono-carbono está reemplazado por un doble enlace carbono-carbono, opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, amino, amidino, sulfonamido, alcoxi (C1-6) no sustituido, trifluorometilo, aciloxi, guanidino, cicloalquilo (C3-7) no sustituido, arilo, y heterocíclico; el término cicloalquilo (C3-7) se refiere a un sistema carbocíclico de tres a siete átomos de carbono, que puede contener hasta dos enlaces carbono-carbono insaturados, opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, amino, amidino, sulfonamido, alcoxi (C1-6) no sustituido, trifluorometilo, aciloxi, guanidino, cicloalquilo (C3-7) no sustituido, arilo, y heterocíclico; el término "heterocíclico" se refiere a un anillo sencillo o condensado, aromático o no aromático, que tiene de 4 a 7 átomos anulares en cada anillo y que contiene hasta cuatro hetero-átomos en cada anillo seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, cuyos anillos pueden estar no sustituidos o sustituidos en C con hasta tres grupos seleccionados de alquiltio (C1-4); halógeno; carboxi-alquilo (C1-4); haloalcoxi (C1-4); haloalquilo (C1-4); alquilo (C1-4); alquenilo (C2-4); alcoxi (C1-4)-carbonilo; formilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alqueniloxi (C2-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carboniloxi; alcoxi (C1-4)-carbonil-alquilo (C1-4); hidroxi; hidroxialquilo (C1-4); mercapto-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro; ciano, carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente sustituido como en los correspondientes sustituyentes de R3; alquilsulfonilo (C1-4); alquenilsulfonilo (C2-4); o aminosulfonilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-4) o arilalcoxi (C1-4) y grupos oxo; y donde un grupo amino forma parte de un anillo heterocíclico no aromático sencillo o condensado, y los sustituyentes opcionales en tales grupos amino sustituidos incluyen H; trifluorometilo; alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno o trifluorometilo; alquenilo (C2-4); arilo; aril-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carbonilo; formilo; alquilsulfonilo (C1-6); o aminocarbonilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alqueniloxi (C2-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-carbonilo, alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4), y opcionalmente sustituido además con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); el término "arilo" se refiere a fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con hasta cinco grupos seleccionados de alquiltio (C1-4); halógeno; carboxi-alquilo (C1-4); haloalcoxi (C1-4); haloalquilo (C1-4); alquilo (C1-4); alquenilo (C2-4); alcoxi (C1-4)-carbonilo; formilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alqueniloxi (C2-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carboniloxi; alcoxi (C1-4)-carbonil-alquilo (C1-4); hidroxi; hidroxialquilo (C1-4); mercapto-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro; ciano; carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente sustituido como en los correspondientes sustituyentes de R3; alquilsulfonilo (C1-4); alquenilsulfonilo (C2-4); o aminosulfonilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); fenilo; fenilalquilo (C1-4) o fenilalcoxi (C1-4); el término "acilo" se refiere a formilo y alquil (C1-6)-carbonilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2340484(T3) 申请公布日期 2010.06.04
申请号 ES20030816120T 申请日期 2003.11.04
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 AXTEN, JEFFREY, MICHAEL;MILLER, WILLIAM, HENRY;SEEFELD, MARK, ANTONY
分类号 C07D401/06;A61K31/47;C07D471/04;C07D519/00;C12N 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人
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