含磷化合物及其应用

摘要

本发明涉及一系列新的含磷化合物，这些化合物包含JQA-部分，其中：A不存在或是-O-、-S-或-NR²-；Q不存在或(如果A是-O-、-S-或-NR²-)Q可以是-V-、-OV-、-SV-或-NR²V-，这里V是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分，这样J通过A或VA、OVA、SVA或NR²VA与环己烷环直接相连；J＝(I)-或(II)-，K是O或S；各次出现的Y独立是-O-、-S-、-NR²-，或是连接R⁵部分与P的化学键，其它取代基如说明书中定义。

主权项

1.下述通式的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中A是-O-、-S-或-NR²-，或不存在；Q不存在或(如果A是-O-、-S-或-NR²-)Q可以是-V-、-OV-、-SV-或-NR²V-，这里V是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分，这样J通过A或VA、OVA、SVA或NR²VA与环己烷环直接相连；K是O或S；各次出现的Y独立是-O-、-S-、-NR²-，或是连接R⁵部分与P的化学键；各次出现的R²和R⁵独立是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分，或是H；以及各次出现的R⁶独立是R⁵、-PK(YR⁵)(YR⁵)、-SO₂(YR⁵)或-C(O)(YR⁵)；只要与P直接相连的任何R²、R⁵或R⁶部分不是H；其中两个R²、R⁵和/或R⁶部分可通过化学键相互连接形成环；各次出现的G独立是-O-、-S-、-NR²-、(M)x或是连接R⁶部分与P的化学键；各次出现的M独立是取代或未取代的亚甲基部分，任何M-M’部分可以是饱和的或不饱和的；各次出现的x独立是0-6的整数；其中前述的各脂肪族和杂脂肪族部分独立是直链或支链的，环形或非环形的，取代或未取代的，各芳基、杂芳基、酰基、芳酰基或杂芳酰基部分独立是取代或未取代的；条件是：JQA-不是(HO)₂(P＝O)O-；(MeO)₂(P＝O)O-；(R²Y)(Me)(P＝O)O-，这里(R²Y)包含免疫原性载体物质，检测器载体物质或固体基质，或(HO)₂(P＝O)-W-O-(或这样的包含(HO)₂(P＝O)-W-O-雷帕霉素衍生物的去甲基或还原类似物，这里W包含取代或未取代的杂环，该杂环包含：其独立存在或与六元芳环稠和，其中U是取代或未取代的氨基、O、S、SO或SO₂；或前述任一化合物的盐。