| 发明名称 | 两步氧化法制备双醋瑞因的工艺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种合成治疗关节炎药物活性成分——双醋瑞因的新方法。其特征在于通过两步氧化的方法，先将芦荟大黄素氧化为大黄醛并乙酰化保护，再将醛基物中间体进一步氧化后得到最终产物双醋瑞因。本方法氧化过程易于控制，环境友好，产物的质量也得到了较大提高，适合于规模化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101104583B | 申请公布日期 | 2010.06.02 |
| 申请号 | CN200610028926.7 | 申请日期 | 2006.07.13 |
| 申请人 | 上海朴颐化学科技有限公司;上海北卡医药技术有限公司 | 发明人 | 张仰明;周电根;王文捷;王博 |
| 分类号 | C07C66/02(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I;C07C51/347(2006.01)I | 主分类号 | C07C66/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 王洁 |
| 主权项 | 1.一种双醋瑞因的合成方法，其特征在于通过二步氧化合成双醋瑞因，该方法包括以下步骤：(1)将芦荟大黄素II氧化形成中间体大黄醛III，具体为：采用三氧化铬一吡啶络和物、CrO<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub>一吡啶一叔丁醇、氯铬酸吡啶、吡啶二铬酸盐、二氧化锰、邻碘酰苯甲酸、戴斯-马丁氧化剂、双氧水、二甲亚砜-二环己基碳二亚胺或二甲亚砜-草酰氯的温和的氧化体系将芦荟大黄素II氧化为大黄醛III；(2)大黄醛III乙酞化形成醛基物中间体IV；(3)然后醛基物中间体IV进一步氧化形成最终产物双醋瑞因V，如流程1所示：流程1<img file="F200610028926701C00011.GIF" wi="800" he="446" /> | ||
| 地址 | 201612 上海市松江区新桥镇民益路201号11号楼三层 | ||