具有抗癌活性的化合物

摘要

本发明提供了新型取代的吡咯二酮，其能够杀死细胞、抑制细胞增殖、抑制细胞生长、废除细胞周期G2关卡和/或导致对细胞周期停滞的适应。提供了制备和使用本发明化合物的方法。本发明提供了取代的吡咯二酮以治疗细胞增殖紊乱。本发明包括不经额外的抗癌治疗，取代的吡咯二酮选择性杀死或抑制癌细胞的用途。本发明包括可废除细胞周期G2-关卡的取代的吡咯二酮选择性地使癌细胞对DNA损伤剂、处理和/或其它类型的抗癌剂敏化的用途。

主权项

1.治疗细胞增殖紊乱的化合物，其具有结构(I)的式：(I)其中R¹和R²独立地选自烷基、取代的烷基、可选地取代的烷氧基、可选地取代的烷硫基、卤素、可选地取代的芳基、可选地取代的芳氧基、可选地取代的芳硫基或H，其中R¹和R²还可作为形成稠环结构的环状亚烃基链的一部分；X为O、S、NR³或CR⁴R⁵；Ar为芳基或取代的芳基，包括碳环芳基、杂环芳基、单环芳基、多环芳基以及与非芳基(非芳香族)环稠合的芳基；R³为H、烷基、取代的烷基、可选地取代的酰基或作为将N与Ar环连接的环结构的一部分；R⁴和R⁵独立地选自H、烷基、取代的烷基或两者都是形成环结构的环状亚烃基链的一部分；R⁴和R⁵还可作为与该Ar环连接的环结构的一部分；或其盐；且其中该化合物不具有如下结构中任意一个：