| 摘要 |
Un derivado de sulfanilida de Fórmula I: **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 son grupos "arilo" o "heteroarilo", que pueden estar condensados con 1-2 grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo adicionales; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6"; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo "C1-C6", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "cicloalquilo" saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, "arilo", "heteroarilo", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", o R4 y R5 pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que está condensado opcional mente con un arilo, heteroarilo o un anillo cicloalquilo saturado o insaturado de 3-8 miembros; o R4 puede ser H o alquilo C1-C6, y R5 puede ser -N=CR6R7, en el que: R6 es un anillo "arilo" o "heteroarilo" que porta desde 1 hasta 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6" "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, "alcoxi C1-C6", tioalcoxi, 2-alcoxietoxi, 2-(2-alcoxietoxi)etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-(2-hidroxietoxi)etoxi, 2-(dimetilamino)etoxi, 2-(2-(dimetilamino)-etoxi)etoxi, 2-carboxietoxi, 2-(2-carboxietoxi)etoxi, carboximetoxi, 2-sulfoxietoxi, 2-(2-sulfoxietoxi)etoxi, 2-[(2-metoxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-hidroxietil)sulfanil]-etoxi, 2-[(2-carboxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-carboximetil)-sulfanil]etoxi, 2-[(2-sulfoxietil)sulfanil]etoxi; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "acilo", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, sulfonilo; o R6 y R7 pueden formar junto con el átomo de C al que están unidos un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que está condensado opcionalmente con un arilo, heteroarilo o anillo cicloalquilo saturado o insaturado de 3-8 miembros; en los que los grupos seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, acilamino, sulfonilo y sulfoxi están sustituidos en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos amonio cuaternarios, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, trihalometilo, para usar en el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular.
|
