COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA ALFA-7

摘要

Incluyendo estereoisomeros así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos son ligandos para el receptor nicotínico alfa7 y pueden ser utiles para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central, en especial trastornos afectivos y neurodegenerativos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, o uno de sus estereoisomeros, caracterizado porque tiene la formula en la que R1 se selecciona del grupo constituido por isoxazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, triazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, indazolilo, indolilo, 2-indolonilo, bencisoxazolilo, benzoisotiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, tienopirimidinilo, isotiazolopiridinilo, tiazolopiridinilo, tiazolopiridinonilo, tiazolopirazinilo, tiazolopirimidinilo, triazolopiridinilo, triazolopirazinilo, pirrolotriazinilo, 5,6-dihidrobenzo[h]quinazolinilo, 5H-cromeno[4,3-d]pirimidinilo, 6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinazolinilo, 7,8-dihidroquinazolin-5(6H)-onilo y tetrahidrobenzotiazolilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, alquil C1-4tio, fenoxi, benciloxi, halo, hidroxi, ciano, alquil C1-4sulfonilo, NR2R3, pirrolidinonilo, metilendioxi, furilo, tienilo, triazolilo, pirimidinilo, naftilo, alquil C1-4amido, CONR2R3, piridilo, fenilo y bencilo, y donde piridilo, fenilo y bencilo están sustituidos con 0-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR2R3; R2 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, o aminoalquilo C1-4; R3 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o aminoalquilo C1-4; o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquil C1-4piperazinlo, morfolinilo u homopiperidinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.