发明名称 СИНТЕЗ АЦИЛАМИНОАЛКЕНИЛЕНАМИДОВ, ПРИГОДНЫХ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВЕЩЕСТВА Р
摘要 1. Способ получения соединений формулы I ! ! или их сольватов, или гидратов, ! где R представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С7-алкила, трифторметила, гидроксигруппы и С1-С7-алкоксигруппы; ! R1 представляет собой водород или С1-С7-алкил; ! R2 представляет собой водород, С1-С7-алкил или фенил, незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С7-алкила, трифторметила, гидроксигруппы и С1-С7-алкоксигруппы; ! R3 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С7-алкила, трифторметила, гидроксигруппы и С1-С7-алкоксигруппы, или R3 представляет собой нафтил, 1H-индол-3-ил или 1-С1-С7-алкилиндол-3-ил; и ! R5 представляет собой С3-С8-пиклоалкил, D-азациклогептан-2-он-3-ил или L-азациклогептан-2-он-3-ил, ! включающий стадии: ! (а) взаимодействие соединения формулы II ! ! в которой R1, R2, R3 и R5 имеют вышеопределенные значения и Т представляет собой защитную группу, с основанием с получением ! соединения формулы III ! ! в которой R1, R2, R3 и R5 имеют вышеопределенные значения; и ! (б) взаимодействие соединения формулы III, в которой R1, R2, R3 и R5 имеют вышеопределенные значения, с соединением формулы IV ! ! в которой R представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С7-алкила, трифторметила, гидроксигруппы и С1-С7-алкоксигруппы, и Х представляет собой галоген, в присутствии основания с образованием соединения формулы I, и ! (в) необязательно, получение его сольвата или гидрата ! 2. Способ по
申请公布号 RU2008145102(A) 申请公布日期 2010.05.27
申请号 RU20080145102 申请日期 2007.04.11
申请人 НОВАРТИС АГ (CH) 发明人 ПОРТМАНН Роберт (CH)
分类号 C07D223/12 主分类号 C07D223/12
代理机构 代理人
主权项
地址