1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用

摘要

本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明所衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL 02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：

主权项

1.一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于，为具有如结构通式(1)所示的化合物及其光学异构体的游离碱或盐：通式(1)中：Ar₁代表：苯及取代苯基、含C、N、O或S的五或六员芳香环或苯乙烯基；m为0～5的整数；R₁代表：氢、C₁-C₅的烷基、C₅或C₆的脂肪环、苯、取代苯基、羟基、氨基、取代氨基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄酰基、卤素、羧酸或羧酸酯。