广谱2-氨基-苯并噻唑磺酰胺类HIV蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及具有通式(I)的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药或代谢产物在制备有用的抑制被突变型HIV蛋白酶感染的哺乳动物中所述突变型HIV蛋白酶的药物中的用途，其中R1为六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或被一个或多个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C1-4烷基和单或二(C1-4烷基)氨基；R2是氢或C1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C1-6亚烷基-O-或-O-C1-6亚烷基；R3是苯基C1-4烷基；R4是C1-6烷基；R5是氢或C1-6烷基；R6是氢或C1-6烷基。本发明还涉及新的通式(I)化合物。

主权项

1.具有如下通式的2-氨基-苯并噻唑、其盐、立体异构形式、外消旋混合物或酯在制备用于抑制被突变型HIV蛋白酶感染的哺乳动物中所述突变型HIV蛋白酶的药物中的用途：其中R₁为六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或任选地被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C_1-4烷基和单或二(C_1-4烷基)氨基；R₂是氢或C_1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C_1-6亚烷基-O-或-O-C_1-6亚烷基；R₃是苯甲基；R₄是异丁基；R₅是氢或甲基；R₆是氢或甲基。