| 发明名称 | 反式-胡桐素酮中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明的方法包括合成反式-胡桐素A酮中间体的工艺，该中间体用于外消旋反式-胡桐素A的合成。本发明进一步包括从胡桐素A和胡桐素B非对映体的混合物中除去外消旋胡桐素B非对映体的方法，通过结晶，从胡桐素A的合成的最后步骤中形成所述混合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1761669B | 申请公布日期 | 2010.05.26 |
| 申请号 | CN200480007456.5 | 申请日期 | 2004.01.27 |
| 申请人 | 雷迪实验室（欧洲）有限公司 | 发明人 | E·D·道格斯 |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07D493/14(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟;鲍玲 |
| 主权项 | 1.一种合成具有通式6的反式-胡桐素A酮中间体的方法，包括如下步骤：1)在二氯甲烷溶液中逐步地使具有通式4的苯并吡喃中间体与四氯化钛，随后的二异丙基乙胺，随后的乙醛进行反应；2)在四氢呋喃的存在下使步骤(1)中形成的具有通式5的羟醛中间体与脱水剂反应以形成顺式和反式胡桐素酮的混合物；3)在溶剂中使用三乙胺平衡顺式和反式环状酮以产生反式形式的沉淀物；和4)通过过滤分离结晶酮；<img file="F2004800074565C00011.GIF" wi="251" he="600" /><img file="F2004800074565C00021.GIF" wi="584" he="600" /> | ||
| 地址 | 英国东约克郡 | ||