一种苯并异噁唑类衍生物的控释制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种初期呈现递增释药，后期保持恒定释药的苯并异噁唑类衍生物双层渗透泵控释片及其制备方法。所述双层渗透泵控释片包含：一端包含一个或者多个释药孔的具有水分渗透性的刚性膜壳；位于刚性膜壳内、远离释药孔一侧的推进层；位于刚性膜壳内、毗邻释药孔且与推进层呈直接接触关系的含药层；夹在刚性膜壳内表面与含药层和推进层组成的片芯之间的隔离层。其制备工艺包括如下步骤：①制备含药层组合物；②制备推进层组合物；③制备双层片芯；④双层片芯包隔离层；⑤双层片芯包控释层；⑥包衣片打孔；⑦包防潮衣。本发明的帕利哌酮双层渗透泵控释片可以用于治疗精神分裂症和双相狂躁症。

主权项

一种帕利哌酮双层渗透泵控释片，它包含：具有水分渗透性的刚性膜壳，该膜壳一端包含一个或者多个释药孔，由控释层组合物制成，所述控释层组合物包含半渗透性聚合物、以及致孔剂和/或增塑剂；推进层，它位于刚性膜壳内，远离释药孔一侧，由推进层组合物制成，所述推进层组合物包含膨胀材料、助渗剂、粘合剂以及非必需的着色剂和润滑剂；含药层，它位于刚性膜壳内，毗邻释药孔，与推进层呈直接接触关系，其由含药层组合物制成，该含药层组合物包含：药物活性成分；一种或多种亲水性聚合物载体，以及非必需的助渗剂、着色剂、润滑剂和抗静电剂；隔离层，它夹在刚性膜壳内表面与含药层和推进层组成的片芯之间，由隔离层组合物制成，基于所述隔离层组合物的总重，该隔离层组合物包含0～30％、优选0.1～15％的药物活性成分，余量为一种或多种亲水性聚合物；非必需的美学外衣层，其包覆在刚性膜壳外表面上，由美学外衣层组合物制成，所述美学外衣层组合物包含用于形成美学外衣的包衣粉、以及非必需的选自着色剂、增塑剂、遮光剂、抗粘剂等材料中的一种或者几种；其特征在于，所述含药层组合物中的亲水性聚合物载体选自聚维酮、共聚维酮、卡波姆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素以及它们的混合物中；该帕利哌酮双层渗透泵控释片具有初期呈现递增释药，后期保持恒定释药的控释释放特征。