发明名称 作为内酰胺酶抑制剂的二环6-亚烷基-表霉烯
摘要 本发明提供一种式(I)的化合物、其药物组合物和其用途,用于治疗在需要的患者中的细菌感染或疾病。<img file="03809733.8_AB_0.GIF" wi="218" he="122" />
申请公布号 CN1649883B 申请公布日期 2010.05.26
申请号 CN03809733.8 申请日期 2003.04.30
申请人 惠氏公司 发明人 A·M·温卡特桑;T·S·曼索尔;T·阿贝;I·雅马穆拉;T·塔卡萨基;A·阿加瓦;O·D·桑托斯;F·-W·岑;Y·-I·林
分类号 C07D519/00(2006.01)I;C07D499/88(2006.01)I;A61K31/431(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D503/00(2006.01)I;C07D513/00(2006.01)I;C07D499/00(2006.01)I;C07D495/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D498/00(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张元忠;王景朝
主权项 1.式I的化合物:<img file="F038097338C00011.GIF" wi="509" he="380" />其中:A和B之一表示氢,另一个具有下式:<img file="F038097338C00012.GIF" wi="308" he="261" />条件是Z<sub>1</sub>至Z<sub>3</sub>之一是碳,且连接到分子的其余部分;并且其中X是S;R<sub>5</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>和Z<sub>3</sub>中的两个独立地是CR<sub>2</sub>,且另一个为S或N;Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>独立地是N或C;条件是如果芳香族杂环是咪唑,所述非芳环部分不能含有与桥头碳邻接的S;W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>和W<sub>3</sub>各自独立地是CR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>、S、SO、SO<sub>2</sub>、O或N-R<sub>1</sub>;t=1-4;R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基、杂芳基和任选被-COOH或-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>各自独立是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或其药学上可接受的盐。
地址 美国新泽西州