发明名称 一种西多福韦关键中间体的制备方法
摘要 本发明涉及一种制备1-(S)-(2,3-二羟基丙基)-N<sup>4</sup>-苯甲酰胞嘧啶(式I化合物)的方法,该化合物是制备抗病毒药西多福韦(式II化合物)的关键中间体。<img file="200610165392.2_AB_0.GIF" wi="351" he="221" />
申请公布号 CN101205215B 申请公布日期 2010.05.26
申请号 CN200610165392.2 申请日期 2006.12.19
申请人 北京德众万全药物技术开发有限公司 发明人 张海平
分类号 C07D239/47(2006.01)I 主分类号 C07D239/47(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备1-(S)-(2,3-二羟基丙基)-N<sup>4</sup>-苯甲酰胞嘧啶(式I化合物)的方法:<img file="F2006101653922C00011.GIF" wi="453" he="485" />该方法包括:由下式化合物(III)<img file="F2006101653922C00012.GIF" wi="341" he="268" />和(R)-环氧氯丙烷或(R)-环氧溴丙烷反应,生成化合物(IV),<img file="F2006101653922C00013.GIF" wi="366" he="350" />(IV)经胺化处理得到化合物(V),<img file="F2006101653922C00014.GIF" wi="366" he="351" />(V)在酸的条件下开环得到化合物(VI),<img file="F2006101653922C00015.GIF" wi="414" he="397" />(VI)经苯甲酰保护后得到化合物(I)。
地址 100097 北京市海淀区四季青金庄3号万全大厦