作为二肽酰肽酶IV抑制剂的N-取代的吡咯烷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2和X如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPPIV相关的疾病，诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和受损的葡萄糖耐量。

主权项

1.式(I)的化合物及其药物上可接受的盐：其中R¹是H或CN；R²是-C(R³，R⁴)-(CH₂)_n-R⁵或-C(R³，R⁴)-CH₂-NH-R⁶；R³是氢、C_1-7-烷基、苄基、羟苄基或吲哚基亚甲基；R⁴是氢或C_1-7-烷基；或R³和R⁴彼此连接与它们所连接的碳原子一起成环且-R³-R⁴-是-(CH₂)_2-5-；R⁵是5-元杂芳基、二环-或三环杂环基或氨基苯基；它们任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素、CN、CF₃、三氟乙酰基、噻吩基、苯基、杂芳基和单环杂环基组成的组的取代基取代，所述的苯基、杂芳基和单环杂环基任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、苄氧基、卤素、CF₃、CF₃-O、CN和NH-CO-C_1-7-烷基组成的组的取代基取代；R⁶是：a)被1-3个独立地选自芳基和杂芳基组成的组的取代基取代的吡啶基或嘧啶基，所述的芳基或杂芳基任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素、CN、和CF₃组成的组的取代基取代；或b)5-元杂芳基或二环-或三环杂环基，所述的5-元杂芳基或二环-或三环杂环基任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、羰基、芳基和杂芳基组成的组的取代基取代，其中所述的芳基或杂芳基任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素、CN和CF₃组成的组的取代基取代，且所述的羰基任选被C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素、CN、CF₃、芳基或杂芳基取代，其中所述的芳基或杂芳基任选被1-3个独立地选自C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素、CN和CF₃组成的组的取代基取代；X是C(R⁸，R⁹)或S；R⁸和R⁹彼此独立为H或C_1-7-烷基；n是0、1或2。