发明名称 FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASAS.
摘要 Un compuesto de la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** seleccionados de: Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-amino-5-(4-fluorofenil)-3,3-dimetilpentanoil]-4-fluoro-2-pirrolidincarbonitrilo Hidrocloruro de (2S,4R)-1-[(2S)-2-amino-4-(4-fluorofenil)-3,3-dimetilbutanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo Hidrocloruro de (2S,4S)-1-(2R)-2-amino-3-[(4-metoxibencil)tio]-3-metilbutanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-metil-3-[(3-fenilpropil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(2-feniletil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-((2R)-2-Amino-3-{[3-(4-fluorofenil)propil]tio}-3-metilbutanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-[(4-metoxibencil)sulfonil]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-[(4-metoxibencil)sulfinil]-3-metilbutanoi}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-((2R)-2-Amino-3-metil-3-{[4-(trifluorometil)bencil]tio}butanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-2-(1-vinilciclopentil)etanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-5-(4-metoxifenil)-3,3-dimetilpentanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(3-fenilpropil)sulfonil]butanoil} -4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(4-metilbencil)sulfonil]butanoi}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-((2R)-2-amino-3-{[4-(benciloxi)bencil]sulfonil}-3-metilbutanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-[(4-cyanobencil)sulfonil]-3-metilbutanoi}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-((2R)-2-amino-3-metil-3-{[4-(metilsulfonil)bencil]sulfonil}butanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-2-[1-(4-fluorobencil)ciclopentil]etanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-((2S)-2-Amino-2-{1-[4-(trifluorometil)fenil]ciclopentil}etanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-2-[1-(4-fluorobencil)ciclopropil]etanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2R)-2-Amino-3-(bencilsulfonil)-3-metilbutanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-[(3-metoxibencil)sulfonil]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-[(1,1''-bifenil-4-ilmetil)sulfonil]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-[(2-metoxibencil)sulfonil]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(piridin-3-ilmetil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(piridin-2-ilmetil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(piridin-4-ilmetil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-[(4-fluorobencil)sulfonil]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-metil-3-[(3-fenoxibencil)sulfonil]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-amino-3-metil-3-[(3-fenoxibencil)tio]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-((2R)-2-Amino-3-{[(5-cloro-1,1-dioxido-1-benzotien-3-il)metil]sulfonil}-3-metilbutanoil)-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-[(2,1,3-benzoxadiazol-5-ilmetil)tio]-3-metilbutanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2R)-2-Amino-3-metil-3-[(piridin-4-ilmetil)sulfonil]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-piridin-4-ilpropanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-piridin-3-ilpropanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Dihidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-piperidin-4-ilpropanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Dihidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-piperidin-3-ilpropanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Dihidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-piperidin-2-ilpropanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-3-[1-(isopropilsulfonil)piperidin-4-il]propanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-3-[1-(4-metilfenilsulfonil)piperidin-4-il]propanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-3-[1-(isopropilsulfonil)piperidin-3-il]propanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-Amino-3-[1-(4-metilfenilsulfonil)piperidin-3-il]propanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; Hidrocloruro de (2S,4S)-1-[(2S)-2-Amino-3-(1-benzotien-3-il)propanoil]-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo; e Hidrocloruro de (2S,4S)-1-{(2S)-2-amino-3-metil-3-[4-(trifluorometil)fenil]butanoil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo.
申请公布号 ES2339813(T3) 申请公布日期 2010.05.25
申请号 ES20070117167T 申请日期 2002.06.26
申请人 GLAXOSMITHKLINE LLC 发明人 HAFFNER, CURT, DALE;MCDOUGALD, DARRYL, LYNN;RANDHAWA, AMARJIT, SAB;REISTER, STEVEN, MICHAEL;LENHARD, JAMES, MARTIN
分类号 C07D207/16;A61K;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/454;A61P;A61P1/00;A61P1/12;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/12;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/24;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D;C07D207/26;C07D207/273;C07D207/48;C07D277/06;C07D277/38;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/06;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D451/04 主分类号 C07D207/16
代理机构 代理人
主权项
地址