制备斯达汀内酯化之步骤及方法

摘要

本发明系有关于一种制备罗瓦斯达汀(lovastatin)和辛瓦斯达汀(simvastatin)之方法，其主要步骤包括有：(1)藉由氮气吹掠去除而不需要经由酸催化，即可将甲羟戊酸(mevinic acid)或是其同源化合物在一混合有机溶剂中完成内酯化反应；(2)形成结晶。本发明之方法，可以制造出高纯度、高产率之罗瓦斯达汀和辛瓦斯达汀，特别是副产物异二聚合物的含量显着减少，因此本发明的制备方法是相当方便，且具有经济上价值。

主权项

一种制备分子式1化合物之制造方法，包括下述步骤：(1)在无酸催化剂之下于混合之有机溶剂存在下以氮气吹掠而进行分子式2化合物之内酯化反应；其中该混合之有机溶剂系选自由甲苯与乙腈之混合物或二氯甲烷与乙腈之混合物；及(2)将内酯产物制成结晶形式；其中Z系为氢、铵或金属阳离子，R系为式3之基，及R1系为氢或甲基，(分子式3)