PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 2-(QUINOLIN-5-IL)-4,5-AZOL-DISUSTITUIDO

摘要

1.- Un proceso para preparar una quinolina sustituida con oxazolina de Fórmula IVFórmula IVdonde t es 1 o 2; R1 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo-(C1-C4), -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)alquilo o -C(O)NR18R19;R2 es -OR2a o -N(R7)(R8), donde R2a es alquilo lineal, ramificado, o cíclico o alquilo sustituido lineal, ramificado, o cíclico, y R7 y R8 se definen en la presente a continuación;R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo, hidroxialquilo y -C(O)Oalquilo; R5a y R6a se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo, hidroxiaquiIo, alcoxialquilo, mercaptoalquilo, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo y -C(O)NR43R44;R7 es H, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, (R17-fenil)alquilo o -CH2-C(O)-O-alquilo; R8 es H, alquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, alquilo-NR18R19, cianoalquilo, R23-heteroarilo, R23-heteroarilalquilo, (R36-heterocicloalquil)alquilo, R17-fenilo, (R17-fenil)alquilo, R17- naftilo, (R17-naftil)alquilo, R17-benciloxi, -alquilo-C(O)-NR18R19, -alquilo-C(O-)N(R30)-(R23-heteroarilo), -alquilo-C(O)-N(R30)-(cicloalquilo), -alquilo-C(O)-(R36- heterocicloalquilo); -alquilo-N(R30)-C(O)Oalquilo, -alquilo-N(R30)-C(O)-NR18R19, - alquilo-N(R30)-C(O)alquilo, -alquilo-N(R30)-C(O)-(fluoroalquilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R39-cicloalquilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R17-fenilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R23-heteroarilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-alquileno-(R23-heteroarilo), -alquilo-NH-SO2-NR18R19, alquilo-N(R30)-(R17-fenilo), -alquilo-N(R30)-(R23-heteroarilo), -alquilo-O-(R17-fenilo), -alquilo-O-(R23-heteroarilo), -alquilo-N(R30)-SO2-alquilo, R45-hidroxialquilo, dihidroxialquilo sustituido con R17-benciloxi, dihidroxialquilo sustituido con R17-fenilo, alcoxialquilo sustituido con R17-fenilo, (R17-fenil)alquilo sustituido con -CO2alquilo, (R17-fenil)alquilo sustituido con -C(O)NH2, alquilo sustituido con (R23-heteroarilo) y -C(O)NR37R38, R12-cicloalquilo, (R12- cicloalquil)alquilo, ...