发明名称 COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN NILOTINIB O SU SAL
摘要 1.- Una composición farmacéutica, en la forma de una cápsula, la cual comprende: un gránulo que comprende un compuesto terapéutico en una mezcla íntima con cuando menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde este compuesto terapéutico es una pirimidiI-amino-benzamida de la fórmula I:en donde: R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior- alquilo inferior, aciloxi-alquilo inferior, carboxi-alquilo interior, alcoxilo inferior-carbonil-alquilo inferior, o fenil-alquilo inferior; R2 representa hidrógeno, alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más radicales idénticos o diferentes R3, cicloalquilo, benzocicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico que comprende cero, uno, dos, o tres átomos de nitrógeno del anillo, y cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, cuyos grupos en cada caso están insustituidos o mono- o poli-sustituidos; y R3 representa hidroxilo, alcoxilo inferior, aciloxilo, carboxilo, alcoxilo inferior-carbonilo, carbamoílo, carbamoílo N-mono- o N,N-di-sustituido, amino, amino mono- o di-sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico que comprende cero, uno, dos, o tres átomos de nitrógeno del anillo, y cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, cuyos grupos en cada caso están insustituidos o mono- o poli-sustituidos; o en donde R1 y R2 representan juntos alquileno con cuatro, cinco, o seis átomos de carbono, opcionalmente mono- o di-sustituido por alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, hidroxilo, alcoxilo inferior, amino, amino mono- o di-sustituido, oxo, piridilo, pirazinilo, o pirimidinilo; benzalquileno con cuatro o cinco átomos de carbono; oxa-alquileno con un átomo de oxígeno y tres o cuatro átomos de carbono; o aza-alquileno con un átomo de nitrógeno y tres o cuatro átomos de carbono, en donde el nitrógeno está insustituido o sustituido por alquilo inferior, fenil-alquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonil-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, carbamoil-alquilo inferior, carbamoil-alquilo inferior N-mono- o N,N-di-sustituido, cicloalquilo, alcoxilo inferior-carbonilo, carboxilo, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, pirimidinilo, o pirazinilo; R4 representa hidrógeno, alquilo inferior, o halógeno; en donde el prefijo "inferior" denota un radical que tiene hasta e incluyendo un máximo de siete átomos de carbono, siendo los radicales en cuestión lineales o ramificados con ramificación individual o múltiple, o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto de pirimidil-amino-benzamida de la fórmula I.
申请公布号 CO6160288(A2) 申请公布日期 2010.05.20
申请号 CO20090041795 申请日期 2009.04.24
申请人 NOVARTIS AG 发明人 BRENEAU NATHALIE
分类号 A61K9/16;A61K31/506;A61P35/02 主分类号 A61K9/16
代理机构 代理人
主权项
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