发明名称 作为PI3K-α的抑制剂用于治疗癌症的吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮化合物
摘要 本发明涉及下式I的化合物:和其药学上可接受的盐或溶剂化物,以及制备和使用所述化合物的方法。
申请公布号 CN101711249A 申请公布日期 2010.05.19
申请号 CN200880018758.0 申请日期 2008.04.11
申请人 埃克塞里艾克西斯公司 发明人 C·A·布尔;L·王
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张轶东;付磊
主权项 1.一种下式I的化合物,或其单一异构体,<img file="F2008800187580C00011.GIF" wi="438" he="428" />所述化合物可选择地为其药学上可接受的盐、另外可选择地为其溶剂化物以及另外可选择地为其水合物,其中R<sup>1</sup>是可选择地取代的5元或6元杂环烷基;R<sup>2</sup>是氢或烷基;R<sup>4</sup>是可选择地取代的烷基;R<sup>6</sup>是由1、2、3、4或5个R<sup>9</sup>基团可选择地取代的5元或6元杂芳基;每个R<sup>9</sup>,当存在时,独立地为卤、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧羰基、氨基烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、杂环烷基或杂芳基,并且其中环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基每一个单独或作为R<sup>9</sup>中另一个基团的一部分独立地由选自卤、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的1、2、3或4个基团可选择地取代。
地址 美国加利福尼亚州