| 发明名称 | 表现出改善的心血管副作用特性的多巴胺受体稳定剂/调节剂的N-氧化物和/或二-N-氧化物衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(1)或(2)的多巴胺受体稳定剂/调节剂的N-氧化物和/或二-N-氧化物衍生物以及包含所述化合物的药物制剂。进一步，本发明涉及所述化合物用于治疗中枢神经系统病症的用途，特别是治疗多巴胺介导的病症，例如运动障碍、重性精神病、焦虑障碍、神经发育障碍、睡眠障碍以及与物质有关的障碍。 | ||
| 申请公布号 | CN101711236A | 申请公布日期 | 2010.05.19 |
| 申请号 | CN200880017598.8 | 申请日期 | 2008.04.11 |
| 申请人 | NSAB神经研究瑞典公司分公司 | 发明人 | H·V·维克斯特罗姆 |
| 分类号 | C07D211/94(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.以下通式的化合物及其药学可接受的盐，<img file="F2008800175988C00011.GIF" wi="263" he="338" />其中A选自<img file="F2008800175988C00012.GIF" wi="800" he="220" />分别形成通式(1)的化合物<img file="F2008800175988C00013.GIF" wi="800" he="461" />和通式(2)的化合物<img file="F2008800175988C00014.GIF" wi="800" he="426" />其中R<sup>1</sup>选自CF<sub>3</sub>、OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SOR<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、COR<sup>4</sup>、CN、OR<sup>4</sup>、NO<sub>2</sub>、CONHR<sup>4</sup>、3-噻吩、2-噻吩、3-呋喃、2-呋喃、F、Cl、Br和I，其中R<sup>4</sup>如以下定义的；R<sup>2</sup>选自H、F、Cl、Br、I、CN、CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、SO<sub>m</sub>CF<sub>3</sub>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、CH＝NOR<sup>4</sup>、COCOOR<sup>4</sup>、COCOON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>、CH<sub>2</sub>(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>，在苯基的2、4、5或6位，其中x和R<sup>4</sup>如以下定义；R<sup>3</sup>选自氢、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基-甲基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、3，3，3-三氟丙基、4，4，4-三氟丁基、CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、苯基乙基、2-噻吩乙基和3-噻吩乙基；R<sup>4</sup>选自CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基-甲基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、3，3，3-三氟丙基、4，4，4-三氟丁基、2-四氢呋喃和3-四氢呋喃；X选自N和sp<sup>3</sup>-杂化的C；Y选自O，并在R<sub>3</sub>表示H时Y为OH；在X为sp<sup>3</sup>-杂化的C时，Z选自H和OH，或者在X为N时，Z表示O或孤电子对；在X为sp<sup>2</sup>-杂化的C时，虚线表示价键，或者在X为N时，虚线不存在，m为整数1或2；n为整数1-3；条件是在式1中的n为2、R<sup>1</sup>为SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>和R<sup>2</sup>为H时，R<sup>3</sup>不表示正丙基。 | ||
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 | ||