虎眼万年青OSW-1皂甙的无A、B环的双环类似物、合成方法和用途

摘要

本发明提供了一种虎眼万年青OSW-1类型皂甙无A，B环的双环类似物及其合成方法和用途。该方法包括如下步骤：(1)双环的构建；(2)区域选择性还原六元环酮羰基；(3)7α-羟基的引入；(4)Aldol反应引入侧链，同时得到8α-羟基；(5)7位羟基氧化为酮；(6)7位羟基构型的翻转；(7)7位羟基的糖苷化；(8)脱除保护基得到目标化合物。此类化合物显示了极强的抗肿瘤活性，可以用于制备药物。

主权项

1.一种虎眼万年青OSW-1皂甙的无A，B环的双环类似物，其特征是该具有如下的结构式：其中：X＝O、S或N；R₁＝羟基或氢；5位氢构型是R或S构型；11位甲基构型是R或S构型；R₂＝直链或带支链烷基，当X＝N时，允许双取代；R₃＝糖基，所述的糖基为带取代基团的单糖或二糖，所述的带取代基团的单糖或二糖上的取代基是C₁-C₁₀的酰基，所述的单糖或二糖是葡萄糖基、甘露糖基、半乳糖基、阿拉伯糖基、木糖或它们组成的二糖基。