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Un compuesto de tetraciclina sustituida para el tratamiento o prevención de malaria en un sujeto, en donde dicho compuesto de tetraciclina es de la fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X es CHC(R13Y''Y), CR6''R6, S, NR6, o O; R2, R2'', R4'', y R4'''' son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico, heteroaromático o un grupo funcional de profármaco; R4 es NR4''R4'''', alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo o halógeno; R3, R11 y R12 son cada uno hidrógeno, o un grupo funcional de profármaco; R10 es hidrógeno, un grupo funcional de profármaco, o se enlaza a R9 para formar un anillo; R5 es hidroxilo, hidrógeno, tiol, alcanoilo, aroilo, alcaroilo, arilo, heteroaromático, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, alquil carboniloxi, o arilo carboniloxi; R6 y R6'' son independientemente hidrógeno, metileno, absent, hidroxilo, halógeno, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, o un arilalquilo; R7 es hidrógeno, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, amino, arilalquenilo, heteroarilo, arilalquinilo, alcoxicarbonilalquilamino, o -(CH2)0-3NR7cC (=W'')WR7a, en donde W es CR7dR7e, NR7b, S, o O; W'' es O o S; y R7a, R7b, R7c R7d y R7e son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico o heteroaromático; R9 es hidrógeno, hidroxilo, heterocíclico, halógeno, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, amino, arilalquenilo, arilalquinilo, o -(CH2)0-3NR9cC(=Z'')ZR9a, en donde Z es CR9dR9e, NR9b o O; Z'' es O o S; y R9a, R9b, R9c, R9d, y R9e son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico o heteroaromático; R8 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, o un arilalquilo; R13 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsonlfonilo, alquilamino, o un arilalquilo; Y'' y Y son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, sulfhidrilo, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, o un arilalquilo; en donde se sustituye el compuesto en la posición R7 o R9 por un sustituyente diferente de hidrógeno; con la condición que el compuesto de la fórmula I no es demeclociclina, clorotetraciclina, o minociclina, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
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