吲唑衍生物

摘要

本发明的目的在于，研制作为医药有用的新型吲唑衍生物，并寻求该衍生物的新型药理作用。本发明化合物以通式[I]表示，并具有优异的Rho激酶抑制作用。式中环X表示苯环、或吡啶环；R 1和R 2表示H或烷基；R 3和R 4表示卤素、H、OH、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环链烯氧基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环链烯基、芳基、羧基、甲酰基、烷基羰基等；R 5表示卤原子、H、OH、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基；各基团也可以具有取代基。

主权项

1.通式[I]表示的化合物或其盐，式中环X表示苯环、或吡啶环；R¹和R²相同或不同，表示氢原子、或碳原子数为1～6的烷基；或者R¹和R²结合形成碳原子数为3～8的环烷烃环；R³表示氢原子、被选自羟基、羟基亚氨基中的1个或多个基团取代的碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为2～8的链烯基、羧基或其酯或其酰胺、氨基、或氰基；R⁴表示氢原子、羟基、碳原子数为1～6的烷氧基、被选自卤原子及碳原子数为3～8的环烷基中的1个或多个基团取代的碳原子数为1～6的烷氧基、碳原子数为2～8的链烯氧基、碳原子数为3～8的环烷氧基、碳原子数为1～6的烷基、被1个或多个羟基取代的碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为2～8的链烯基、碳原子数为3～8的环烷基、氨基、碳原子数为1～6的烷基氨基、被1个或多个苯基取代的碳原子数为1～6的烷基氨基、硝基、氰基、或单环式杂环基；R⁵表示卤原子、或氢原子，所述羧基酯表示羧基与碳原子数为1～6的烷基醇形成的酯，所述羧基酰胺表示羧基与氨或碳原子数为1～6的烷基胺形成的酰胺，所述单环式杂环表示吡咯烷环、吡咯环、吡唑环、噁唑环、异噁唑环、哌啶环、吡啶环、或吗啉环。