发明名称 作为抗肥胖药剂的哌嗪基吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐,其中R1、R2、X、Y、Z和m如说明书和权利要求书中定义,还涉及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
申请公布号 CN101080392B 申请公布日期 2010.05.05
申请号 CN200580042997.6 申请日期 2005.12.07
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 马蒂亚斯·海因里希·内特科文;奥利维耶·罗什;罗莎·玛丽亚·罗德里格斯-萨尔米恩托
分类号 C07D213/74(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I 主分类号 C07D213/74(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.通式I的化合物:<img file="F2005800429976C00011.GIF" wi="800" he="461" />其中R为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基;X为N并且Y为C,或者Y为N并且X为C;m为0或者1;Z为C(O)或者SO<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基或者被苯基或者C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,未取代的苯基或者被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、卤素或者卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基单或双取代的苯基,苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,其中所述的苯环是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、卤素或者卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基单或双取代的,未取代的吡啶基或者被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、卤素或者卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基单或双取代的吡啶基,以及-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>,或者,在Z为C(O)的情况下,R<sup>2</sup>也可以为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基或者C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基;R<sup>3</sup>为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;R<sup>4</sup>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,被苯基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,未取代的苯基或者被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、卤素或者卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基单或双取代的苯基,或者苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,其中苯基是未取代的或被以下基团单或双取代的:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基,卤素或者卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的氮原子一起形成任选含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环,所述的杂环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基,氧代基,卤素和卤代烷基,或者是与苯基或环己基环稠合的,所述的苯基或者环己基环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基,卤素和卤代烷基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔