发明名称 DERIVADOS DE PIRIDOPIRAZINONA QUE ESTIMULAN LA SECRECION DE INSULINA, METODOS PARA OBTENERLOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES
摘要 Derivados de piridopirazinona de formula (1) donde un átomo entre X, Y, Z, W es un átomo de nitrogeno y los otros son átomos de carbono sustituidos con un sustituyente seleccionado entre: hidrogeno, T; A es: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxi alquilo, ariltioalquilo, arilalquiltioalquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilalcoxialquilo, heteroariltioalquilo, heteroarilalquiltioalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquiloxialquilo, heterocicloalquilalcoxialquilo, heterocicloalquiltioalquilo, heterocicloalquilalquiltioalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo; los grupos heteroarilo o heterocicloalquilo pueden incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre T; R1 es alquilo, alquiloxialquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquiloxialquilo, heterocicloalquilalcoxialquilo, heterocicloalquiltioalquilo, heterocicloalquilalquiltioalquilo, R3R4N-alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre T; T es hidroxi, tio, halogeno, ciano, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo, carboxietilo, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, alquilamino, arilo, arilsulfonilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, NR3R4, azido, nitro, guanidino, amidino, fosfono, oxo, carbamoilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, SF5, dos grupos T pueden formar un metilendioxi; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre: hidrogeno, alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo; R3 y R4 también pueden constituir un grupo heterocicloalquilo que puede incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R3 y R4 puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre T; así como sus formas racémicas, tautomeros, enantiomeros, diasteromeros, epímeros y polimorfos, y mezclas de los mismos, y las sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos. Como estimulantes de la secrecion de insulina. Preparacion y uso de estos derivados de piridopirazinona para la profilaxis y/o el tratamiento de la diabetes y patologías asociadas.
申请公布号 AR070796(A1) 申请公布日期 2010.05.05
申请号 AR2009P100780 申请日期 2009.03.05
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 BOTTON, GERARD;VALEUR, ERIC;KERGOAT, MICHELINE;CHARON, CHRISTINE;ELBAWAB, SAMER
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/498;A61P5/50 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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