发明名称 抗精神分裂症的双重NK1/NK3拮抗剂
摘要 本发明涉及通式(I)化合物或其药学活性酸加成盐用于制备治疗精神分裂症的药物的用途,其中R1是低级烷基或卤素;R2是氢或卤素;R3是-(CHR’)nOH、任选被-(CHR’)nOH取代的苯基,或者是饱和、部分饱和或芳族的5或6元杂环,其具有一个选自下列的杂原子:-N(R4)-、-N=、式(II)、-S-或-S(O)2,且这些环任选地被-(CHR’)nOH取代;R’独立于“n”地是氢或-(CH2)nOH;R4是氢、-S(O)2-低级烷基或-C(O)-低级烷基;X是-O-、-CH2O-、-S-或一种键;n是1或2。
申请公布号 CN101035533B 申请公布日期 2010.05.05
申请号 CN200580033823.3 申请日期 2005.07.27
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 P·施奈德
分类号 A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I 主分类号 A61K31/44(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.下列通式化合物或其药学活性酸加成盐用于制备治疗精神分裂症的药物的用途,<img file="F2005800338233C00011.GIF" wi="706" he="500" />其中R<sup>1</sup>是低级烷基或卤素;R<sup>2</sup>是氢或卤素;R<sup>3</sup>是-(CHR’)<sub>n</sub>OH、任选被-(CHR’)<sub>n</sub>OH取代的苯基,或者是饱和、部分饱和或芳族的5或6元杂环,其具有一个选自下列的杂原子:-N(R<sup>4</sup>)-、-N=、<img file="F2005800338233C00012.GIF" wi="175" he="102" />-S-或-S(O)<sub>2</sub>,这些环任选地被-(CHR’)<sub>n</sub>OH取代;R,独立于“n”地是氢或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH;R<sup>4</sup>是氢、-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或-C(O)-低级烷基;X是-O-、-CH<sub>2</sub>O-、-S-或键;n是1或2;其中低级烷基表示含有1-4个碳原子的直链或支链烷基。
地址 瑞士巴塞尔