发明名称 用于治疗癌症的取代的乙内酰脲类化合物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,该化合物用于治疗以MEK活性过高为特征的疾病。因此,该化合物用于治疗疾病如癌症、认知性和CNS病症和炎性/自身免疫疾病。
申请公布号 CN101023079B 申请公布日期 2010.05.05
申请号 CN200580031048.8 申请日期 2005.09.15
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 罗伯特·阿兰·吉尔·古德诺;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯托夫·于比;诺尔曼·孔;李·阿波斯托·麦克德莫特;约翰·安松里·莫利泰尔尼;张筑明
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 程金山
主权项 1.一种下式I的化合物:<img file="F2005800310488C00011.GIF" wi="592" he="361" />其中R<sup>1</sup>为COR<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>为氢;R<sup>3</sup>选自:取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基和取代或未取代的杂环、芳基或杂芳基;R<sup>4</sup>选自:取代或未取代的芳基或杂芳基;R<sup>5</sup>选自:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或胺,其独立地被选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基中的取代基取代;其中“芳基”是指一价的、单环或双环的芳族碳环烃基;“杂芳基”是指含有最多达两个环的芳族杂环系统;“杂环”是指5至8元的单或双环的芳族或非芳族烃,其中1至3个碳原子被选自氮、氧或硫原子中的杂原子所代替;C<sub>1-6</sub>烷基的取代基选自硫C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷基砜,卤素,C<sub>1-6</sub>烷氧基,和羟基;取代的芳基或杂芳基的取代基选自羟基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基胺,C<sub>1-6</sub>烷氧基胺,磺酰胺,乙酰胺和甲磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基,硝基,氨基,氰基,苯基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲磺酰基和三氟甲基;或其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔