| 发明名称 | 具有CDK1抗增殖活性的1,5-二氮杂萘唑烷酮类 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的1，5-二氮杂萘唑烷酮类，涉及所述化合物的制备方法，还涉及含有它们的药剂。这些化合物是CDK1的抑制剂并显示抗增殖活性。因此将它们用作抗癌药剂。<img file="200580035111.5_AB_0.GIF" wi="212" he="178" /> | ||
| 申请公布号 | CN101039944B | 申请公布日期 | 2010.05.05 |
| 申请号 | CN200580035111.5 | 申请日期 | 2005.10.05 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 刘进军 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.一种式I的化合物，<img file="F2005800351115C00011.GIF" wi="585" he="456" />其中Y是-S-或-NH-；R<sub>1</sub>选自氢，低级烷基，环烷基，低级烷氧基-低级烷基，-C(O)O-[CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O]<sub>p</sub>-R<sub>4</sub>，-C(O)-R<sub>3</sub>和R<sub>2</sub>-(X)<sub>n</sub>-；R<sub>3</sub>选自氢，低级烷基，含有3至6个碳原子的环烷基和<img file="F2005800351115C00012.GIF" wi="381" he="311" />R<sub>4</sub>是氢或低级烷基；X选自低级亚烷基，羟基-低级亚烷基，环亚烷基，和一-或二-卤代低级亚烷基；R<sub>2</sub>是<img file="F2005800351115C00013.GIF" wi="374" he="273" /><img file="F2005800351115C00014.GIF" wi="240" he="162" />选自芳环，4至6元杂环烷基环，所述杂环烷基环含有3至5个碳原子和1至2个选自由氧、氮和硫组成的组的杂原子，和5或6元杂芳环，所述杂芳环含有1至2个选自由氧、硫和氮组成的组的杂原子；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自由羟基，羟基-低级烷基，氢，低级烷基，卤素，全氟-低级烷基和低级烷氧基组成的组；n是1至2的整数；并且p是0至6的整数；或化合物的N-氧化物，其中R<sub>2</sub>在所述杂芳环中含有氮；砜类，其中R<sub>2</sub>在所述杂环烷基环或杂芳环中含有硫；或其药用盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||