异噁唑化合物

摘要

通式为(A)或(B)的异噁唑是HSP90活性的抑制剂，对于例如癌症的治疗有用。式中R1为具有通式(IA)的基团：-Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA)式中在任何相容的组合中Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的二价C1-C6亚烷基或C2-C6亚链烯基，p，r和s独立地是0或1，Z是-O-，-S-，-(C＝O)-，-(C＝S)-，-SO2-，-C(＝O)O-，-C(＝O)NRA-，-C(＝S)NRA-，-SO2NRA-，-NRAC(＝O)-，-NRASO2-或-NRA-，式中RA是氢或C1-C6烷基，和Q是氢或任选取代的碳环基或杂环基；R2是(i)上面通式为(IA)的基团；(ii)羧酰胺基；或(iii)非芳香碳环或杂环，其中环的碳原子被通式为-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q的基团任选取代，和/或环的氮原子被通式为-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q的基团任选取代，其中Q，Alk1，Alk2，Z，p，r和s如基团(IA)中所定义；和R3是氢，任选取代的环烷基、环烯基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、或C1-C6炔基，或者羧基、羧酰胺基或羧酸酯基。

主权项

1.通式为(A)或(B)的化合物或其盐，式中R₁为2，4-二羟基苯基，其在5-位上被甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、氯或溴所取代；R₂是(i)在4-位上被甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、哌嗪基、N-甲基哌嗪基或哌啶基取代的苯基，或(ii)下式基团：式中-NR¹⁰R¹¹是吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、乙基氨基、异丙基氨基、二乙基氨基、环己基氨基、环戊基氨基、甲氧基乙基氨基、N-乙酰基哌嗪基、甲磺酰基氨基、硫代吗啉基、硫代吗啉基二氧化物、4-羟基乙基哌啶基或4-羟基哌啶基；以及R₃是式-CONHR的基团，式中R是氢、甲基、乙基或异丙基。