发明名称 ПИРАЗОЛЫ КАК 11-БЕТА-HSD-1
摘要 1. Соединение формулы (I): ! , ! в которой: ! R1 обозначает водород; ! R2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, алкоксигруппой, галогеном, аминогруппой, низш. алкил-ациламиногруппой или низш. алкилсульфониламиногруппой; ! R3 обозначает низш. алкил, разветвленный или неразветвленный, галоген, галоген-низш. алкил, 3-8-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, который может быть незамещенным или замещенным галогеном или низш. алкилом, -NH(CH2)nOH, -NH(СН2)nOCH3, ! -NHCH(СН3)2, -NH(СН2)nCH3OH, -NH(СН3)(СН2)nOCH3, -NH(CH3)(CH2)nOH, -NCH2CH(СН3)ОН, -NH(CH2)nO(CH2)nCH3, -N(СН2СН3)2, -(СН2)ОН, -(СН2)O(СН2)nCH3, -(СН2)O(СН2)n-алкил, -(СН2)O(СН2)n-циклоалкил, или 3-8-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, который может быть незамещенным или замещенным низш. алкилом, гидроксигруппой, гидроксифенилом, -(СН2)n-фенилом, -СН2(СН2)nOH или галогеном; ! R4 обозначает низш. алкил, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, -(СН2)m-(С3-С6)циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или низш. алкилом, галогеналкил, гидроксиалкил, -(СН2)nO(СН2)nCH3, -(СН2)nO(СН2)рО(СН2)nCH3, -(СН2)nOC(СН3)3 или -СН(СН3)2(СН2)nOH; ! насыщенное гетероциклильное кольцо, содержащее 4-6 атомов, 1-2 из которых выбраны из группы, включающей N, О и S; ! R5 обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном; и ! n равно 0, 1, 2 или 3; ! m равно 0, 1 или 2; и ! p равно 1, 2 или 3; ! и его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R2 обозначает незамещенный адамантан; и ! R3 обозначает низш. алкил, разветвленный или неразветвленный, галоген, галоген-низш. алкил, 3-8-членный г
申请公布号 RU2008141434(A) 申请公布日期 2010.04.27
申请号 RU20080141434 申请日期 2007.03.12
申请人 Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) 发明人 АНДЕРСОН Кевин Уилльям (US);ФОТУИ Надер (US);ДЖИЛЛЕСПАЙ Пол (US);ГУДНАУ Роберт Алан Джр. (US);ГУИРТИН Кевин Ричард (US);ХЕЙНЕС Нанси-Эллен (US);МАЙЕРС Майкл Пол (US);ПИТРАНИКО-КОУЛ Шерри Линн (US);ЦИ Лида (US);РОССМАН Памела Лорин (US);СКОТТ Натан Роберт (US);ТАККАР Кшитий Чхабилбхай (US);ТИЛЛИ Джефферсон Райт (US);ЧЖАН Цян (US)
分类号 C07D231/12 主分类号 C07D231/12
代理机构 代理人
主权项
地址